Alpelisib（阿培利司）是一种针对PI3Kα抑制的靶向药物，适用于治疗特定类型的乳腺癌。这种药物由瑞士诺华公司生产，用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。阿培利司通过抑制PI3Kα信号通路，阻止癌细胞的生长和扩散，从而发挥其治疗作用。

Alpelisib的作用与功效

适应症

Alpelisib主要适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这些患者通常在内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，通过FDA批准的检测方法确认存在PIK3CA突变。

作用机制

阿培利司通过特异性地抑制PI3Kα激酶活性，干扰PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而抑制癌细胞的增殖和存活。这一信号通路在多种癌症中过度活跃，尤其是PIK3CA突变的乳腺癌。通过阻断这一通路，阿培利司能够显著减缓肿瘤的生长和扩散。

临床效果

多项临床研究显示，阿培利司联合氟维司群在治疗PIK3CA突变的乳腺癌患者中表现出良好的疗效。与单独使用内分泌治疗相比，联合治疗显著延长了患者的无进展生存期（PFS），提高了总体生存率。此外，阿培利司还被发现能够改善患者的症状和生活质量。

Alpelisib的用法用量与副作用

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300毫克（两片150毫克薄膜衣片），每天一次，与食物一起口服。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

副作用

阿培利司最常见的不良反应包括葡萄糖增加（79%）、肌酐增加（67%）、腹泻（58%）、皮疹（52%）、淋巴细胞减少（46%）、疲劳（37%）和恶心（33%）。其他可能的副作用包括高血压、皮肤反应、肝功能异常等。患者在使用过程中应定期监测血糖、肾功能、肝功能等指标，以便及时调整治疗方案。

注意事项

患者在使用阿培利司期间应遵循医生的指导，严格按照医嘱服用药物。避免与其他可能产生相互作用的药物同服，特别是那些可能影响血糖水平的药物。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果出现严重的副作用，如持续的高血糖、严重的皮肤反应等，应立即联系医生。

用药注意事项

存储条件

阿培利司应密封保存，在20-25℃条件下存放。药物应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

药物相互作用

阿培利司可能与其他药物发生相互作用，特别是那些影响代谢途径的药物。例如，CYP3A4抑制剂和诱导剂可能会影响阿培利司的代谢，导致药物浓度的波动。因此，患者在使用阿培利司期间应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂，以避免潜在的药物相互作用。

特殊人群

对于孕妇和哺乳期妇女，阿培利司的安全性和有效性尚未充分评估。因此，除非绝对必要，否则不建议在这些人群中使用阿培利司。对于老年人和肾功能不全的患者，应谨慎使用阿培利司，并根据具体情况调整剂量。如有任何疑问，应咨询专业医生的意见。