




福坦替尼是一种用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)的药物,其主要成分 Fostamatinib 是脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制药的活性代谢产物 R406 的前体药物。福坦替尼通过抑制 Fc 激活受体和 B 细胞受体的信号转导,减少抗体介导的血小板破坏。本文将详细介绍福坦替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。
福坦替尼主要用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者。这种疾病会导致血小板数量减少,增加出血风险。福坦替尼通过调节免疫系统,帮助提高血小板计数,从而降低出血的风险。
福坦替尼的推荐起始剂量为 100mg 口服,每日两次。一个月后,如果血小板计数未升高至≧50×109/L,则将福坦替尼的剂量增加到 150mg,每日两次。使用最低剂量的福坦替尼达到并维持血小板计数≧50×109/L,以减少出血的风险。福坦替尼可与食物同服或不同服,如果漏服一剂福坦替尼,请按用药计划正常服用下一剂。
福坦替尼的剂量调整建议基于患者个人安全性和耐受性。某些不良反应的处理可能需要暂停用药、减量或停药。例如,如果血小板计数仍未升高至足以避免临床上严重出血的水平,在福坦替尼治疗 12 周后停药。对于高血压、肝脏毒性、腹泻和中性粒细胞减少症等不良反应,也需要及时调整剂量。
患者在使用福坦替尼期间需要定期进行多项监测和检查,以确保药物的安全性和有效性。每月监测一次包括血小板计数在内的全血细胞计数(CBC),直到血小板计数稳定,随后继续定期监测包括中性粒细胞计数在内的全血细胞计数。每月监测一次肝功能检查(LFTs),如谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素。在福坦替尼剂量稳定前每 2 周监测一次血压,此后每月监测一次。
福坦替尼最常见的不良反应(发生率≥5%且超过安慰剂的发生率)包括:呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、腹泻、高血压、恶心、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。如果出现这些副作用,应及时就医,并根据医生的建议调整用药方案。例如,如果出现高血压,应每 2 周监测一次血压,然后开始降压治疗或每月调整一次高血压治疗方案。如果腹泻加重(≧3 级),需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。
福坦替尼不推荐用于 18 岁以下的儿童患者。孕妇和哺乳期女性在使用福坦替尼前需进行妊娠检测,并根据医生的建议用药。哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后 1 个月内不要母乳喂养。老年人需根据医生的建议用药。
福坦替尼与 CYP3A4 强抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑)联合用药,会增加 R406(主要活性代谢物)的暴露量,可能增加不良反应的发生风险。因此,与 CYP3A4 强抑制剂联合使用时,应监测福坦替尼剂量相关的毒性,考虑是否需要调整用量。福坦替尼与 CYP3A4 强诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥英)联合用药,可减少 R406 的暴露量,因此不建议福坦替尼与 CYP3A4 强诱导剂联合使用。
福坦替尼应储存在 20-25℃ 的室温中,保持干燥。该药物的有效期为 24 个月。患者应注意检查药品的生产日期和有效期,避免使用过期药品。
通过合理使用福坦替尼并遵循上述注意事项,患者可以更安全地进行治疗,有效管理慢性免疫性血小板减少症的症状,提高生活质量。
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