福坦替尼（Fostamatinib），又称为 Tavalisse 和 FosD，是一种脾脏酪氨酸激酶（SYK）抑制剂，用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。该药物通过抑制 Fc 激活受体和 B 细胞受体的信号转导，减少抗体介导的血小板破坏，从而提高血小板计数。以下是关于福坦替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项的详细介绍。

福坦替尼的适应症、作用与功效

适应症

福坦替尼主要适用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。这种疾病会导致血小板计数降低，增加出血风险。福坦替尼通过提高血小板计数，减少出血事件的发生。

作用与功效

福坦替尼是一种前体药物，其活性代谢物 R406 是一种脾脏酪氨酸激酶（SYK）抑制剂。SYK 在免疫细胞的信号传导中起关键作用，尤其是与血小板破坏有关的信号途径。福坦替尼通过抑制 SYK 的活性，减少抗体介导的血小板破坏，从而增加血小板计数，改善患者的临床症状。

用法用量

福坦替尼的推荐起始剂量为 100mg 口服，每日两次。一个月后，如果血小板计数未升高至≥50×10⁹/L，则将福坦替尼的剂量增加到 150mg，每日两次。使用最低剂量的福坦替尼达到并维持血小板计数≥50×10⁹/L，以减少出血的风险。福坦替尼可与食物同服或不同服，如果漏服一剂福坦替尼，请指导患者按照用药计划正常服用下一剂。

用药注意事项

监测与剂量调整

在使用福坦替尼的过程中，需要定期监测患者的各项指标，以确保药物的安全性和有效性。

• 全血细胞计数（CBC）：每月监测一次，直到血小板计数（至少50×10⁹/L）达到稳定水平，随后继续定期监测包括中性粒细胞计数在内的全血细胞计数。
• 肝功能检查（LFTs）：每月监测一次谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。
• 血压监测：在剂量稳定前每 2 周监测一次血压，此后每月监测一次。如果进行适当治疗后血压持续升高，可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

常见副作用及处理

福坦替尼最常见的不良反应（发生率≥5%且超过安慰剂的发生率）包括：呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、腹泻、高血压、恶心、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。具体处理措施如下：

• 腹泻：监测患者是否出现腹泻，并在症状出现后早期采用支持性护理措施，如改变饮食、补水和/或使用止泻药物。如果腹泻加重（≥3级），需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。
• 高血压：在福坦替尼剂量稳定前，每 2 周监测一次血压，然后每月调整一次高血压治疗方案。如果血压持续升高，可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。
• 肝功能异常：如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常值上限（ULN）的 3 倍，则需暂停用药、减量或停药来处理肝脏毒性。

特殊人群用药

福坦替尼在特定人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期女性：孕妇服用福坦替尼可能对胎儿造成伤害，女性患者在用药前需进行妊娠检测。建议有生育能力的女性在治疗期间某次给药后至少 1 个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后 1 月内不要母乳喂养。
• 老年人：老年人需根据医生的建议用药。
• 儿童：不推荐 18 岁以下儿童患者使用福坦替尼。

福坦替尼是一种有效的治疗慢性免疫性血小板减少症的药物，但在使用过程中需要注意监测和管理可能出现的副作用，以确保患者的安全和疗效。