
福坦替尼(Fostamatinib),又称为Tavalisse或FosD,是一种脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,主要用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者。福坦替尼通过抑制Fc激活受体和B细胞受体的信号转导,减少抗体介导的血小板破坏,从而提高血小板计数,降低出血风险。本文将详细介绍福坦替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。
福坦替尼适用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者。这种疾病会导致血小板计数低下,增加出血风险,严重影响患者的生活质量。福坦替尼通过调节免疫系统的异常反应,提高血小板计数,减少出血事件。
福坦替尼是一种脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,作为磷酸盐前药,可在体内转化为具有药理活性的代谢物R406。R406能够抑制Fc激活受体和B细胞受体的信号转导,减少抗体介导的血小板破坏。通过这一机制,福坦替尼能够有效提升患者的血小板计数,减少出血风险,改善患者的生活质量。
福坦替尼的推荐起始剂量为100mg口服,每日两次。一个月后,如果血小板计数未升高至≧50×109/L,则将福坦替尼的剂量增加到150mg,每日两次。使用最低剂量的福坦替尼达到并维持血小板计数≧50×109/L,以减少出血的风险。福坦替尼可与食物同服或不同服,如果漏服一剂福坦替尼,请按照用药计划正常服用下一剂。
每月监测一次包括血小板计数在内的全血细胞计数(CBC),直到血小板计数(至少50×109/L)达到稳定水平,随后继续定期监测包括中性粒细胞计数在内的全血细胞计数。每月监测一次肝功能检查(LFTs),如谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素。直至剂量稳定前每2周监测一次血压,此后每月监测一次。
福坦替尼最常见的不良反应(发生率≥5%且超过安慰剂的发生率)包括呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、腹泻、高血压、恶心、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。针对这些不良反应,医生会根据患者的具体情况调整治疗方案。例如,如果出现高血压,应在福坦替尼剂量稳定前每2周监测一次血压,并在必要时进行降压治疗。如果肝功能检查(LFTs)升高超过正常值上限(ULN)的3倍,则需暂停用药、减量或停药来处理肝脏毒性。
孕妇服用福坦替尼可对胎儿造成伤害,应提醒孕妇注意对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间某次给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后1个月内不要母乳喂养。不推荐18岁以下儿童患者使用福坦替尼。老年人需根据医生的建议用药。
通过上述详细的介绍,我们可以看到福坦替尼在治疗慢性免疫性血小板减少症方面具有显著的效果,但也需要注意其潜在的不良反应和特殊人群的用药安全。在使用福坦替尼的过程中,患者应严格按照医嘱进行监测和调整,以确保治疗的安全性和有效性。
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