福坦替尼（Fostamatinib）是一种口服血小板减少症治疗药物，商品名为Tavalisse。这种药物主要用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。福坦替尼通过抑制脾脏酪氨酸激酶（SYK）来减少抗体介导的血小板破坏，从而提高患者的血小板水平，降低出血风险。

福坦替尼的基本信息

药物概述

福坦替尼是由西班牙Grifols公司研发的一种脾脏酪氨酸激酶（SYK）抑制剂。该药物于2018年4月在美国首次获批上市，目前已在欧盟、加拿大等国家和地区获批。福坦替尼的主要成分是Fostamatinib，其活性代谢产物为R406，这是一种具有药理活性的代谢物，能够抑制Fc激活受体和B细胞受体的信号转导，减少抗体介导的血小板破坏。

剂型和规格

福坦替尼以片剂形式供应，常见的规格有100mg和150mg。100mg的福坦替尼片剂为圆形、双凸、橙色薄膜包衣片剂，片剂一面刻有“100”，另一面刻有“R”。150mg的福坦替尼片剂同样为圆形、双凸、橙色薄膜包衣片剂，片剂一面刻有“150”，另一面刻有“R”。德国版福坦替尼的规格为100mg*60粒，价格约为3701美元一盒。

适应症

福坦替尼主要用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。这种疾病会导致患者体内的血小板数量减少，增加出血风险。福坦替尼通过提高血小板水平，有效减少患者的出血事件。患者应在医生的指导下使用福坦替尼，并定期监测血小板计数和其他相关指标。

用药注意事项

高血压

福坦替尼治疗过程中可能会引起高血压，特别是已有高血压病史的患者更容易受到影响。在福坦替尼剂量稳定前，应每2周监测一次血压。一旦血压升高，应及时调整治疗方案，必要时可暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

肝脏毒性

部分患者在接受福坦替尼治疗时可能会出现肝功能检查（LFTs）升高，主要表现为谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）升高。每月应监测一次肝功能检查，如果ALT或AST升高超过正常值上限（ULN）的3倍，应暂停用药、减量或停药，以处理肝脏毒性。

腹泻

腹泻是福坦替尼的常见不良反应之一。患者在治疗期间应密切监测是否有腹泻症状，并在早期采取支持性护理措施，如改变饮食、补水和使用止泻药物。如果腹泻加重（≥3级），则需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

中性粒细胞减少症

福坦替尼治疗过程中可能会导致中性粒细胞减少，从而增加感染的风险。每月应监测一次中性粒细胞计数（ANC），并在治疗期间密切监测患者是否出现感染。如果出现中性粒细胞减少，应及时调整福坦替尼的剂量或停药。

药物相互作用

福坦替尼与CYP3A4强抑制剂联合使用时，可能会增加R406（主要活性代谢物）的暴露量，从而增加不良反应的风险。常用的CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等。因此，与这些药物联合使用时，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，必要时调整用量。此外，福坦替尼与P-gp底物联合使用时，可能会增加P-gp底物的药物浓度，如地高辛、帕唑帕尼、依维莫司等，也应监测这些药物的毒性，并考虑调整用量。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应谨慎使用福坦替尼。根据动物研究结果及其作用机制，福坦替尼可能对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性在治疗期间某次给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后1月内不要母乳喂养。老年人使用福坦替尼时应根据医生的建议调整剂量。18岁以下儿童不推荐使用福坦替尼。

福坦替尼是一种有效的治疗慢性免疫性血小板减少症的药物，但使用过程中需要注意高血压、肝脏毒性、腹泻、中性粒细胞减少症等不良反应，同时要警惕药物相互作用。患者应在医生的指导下使用福坦替尼，并定期进行相关检查，以确保治疗效果和安全性。