福坦替尼（Fostamatinib）是一种脾脏酪氨酸激酶（SYK）抑制剂，主要用于治疗慢性免疫性血小板减少症（ITP）。这种药物通过抑制SYK激酶，减少自身免疫反应，从而提高血小板计数。本文将详细介绍福坦替尼的适应症和常见副作用。

适应症

治疗慢性免疫性血小板减少症

福坦替尼的主要适应症是对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。慢性ITP是一种自身免疫性疾病，患者的免疫系统错误地攻击自身的血小板，导致血小板数量减少，增加出血风险。福坦替尼通过抑制SYK激酶，减少免疫系统的异常活动，从而提高血小板计数，降低出血风险。

福坦替尼的推荐起始剂量为100mg口服，每日两次。一个月后，如果血小板计数未升高至≥50×10⁹/L，则将剂量增加到150mg，每日两次。使用最低剂量的福坦替尼达到并维持血小板计数≥50×10⁹/L，以减少出血的风险。

其他潜在用途

虽然福坦替尼主要应用于慢性ITP的治疗，但其抑制SYK激酶的作用使其在其他疾病的治疗中也有潜在的应用价值。例如，福坦替尼可能对某些类型的关节炎、自身免疫性疾病等有效。然而，这些应用仍需进一步的临床研究和验证。

福坦替尼的片剂规格为100mg和150mg，均为圆形、双凸、橙色薄膜包衣片剂，片剂一面刻有“100”或“150”，另一面刻有“R”。患者可以根据医生的建议选择合适的剂量。

副作用

常见副作用

福坦替尼最常见的不良反应（发生率≥5%且超过安慰剂的发生率）包括：呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶（ALT）/谷草转氨酶（AST）升高、腹泻、高血压、恶心、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。这些副作用可能因个体差异而有所不同，患者应密切关注自己的身体状况，并及时向医生报告任何不适。

高血压是福坦替尼的一个常见副作用，特别是在已有高血压病史的患者中更为常见。在福坦替尼剂量稳定前，应每2周监测一次血压，然后每月调整一次高血压治疗方案，以维持血压控制。如果血压持续升高，可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

严重副作用

除了常见的副作用外，福坦替尼还可能导致一些严重的不良反应，需要特别关注。例如，福坦替尼可引起肝功能检查（LFTs）升高，主要是谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高。大多数患者的转氨酶水平在剂量调整后的2-6周内可恢复到基线水平。治疗期间每月监测一次肝功能检查，如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常值上限（ULN）的3倍，则需暂停用药、减量或停药来处理肝脏毒性。

腹泻也是福坦替尼的一个常见副作用。患者应监测是否出现腹泻，并在症状出现后早期采取支持性护理措施，包括改变饮食、补水和/或使用止泻药物，控制腹泻。如果腹泻加重（≥3级），需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

用药注意事项

监测和调整剂量

使用福坦替尼时，需要定期监测患者的血小板计数、肝功能和血压。每月监测一次全血细胞计数（CBC），直到血小板计数（至少50×10⁹/L）达到稳定水平，随后继续定期监测包括中性粒细胞计数在内的全血细胞计数。每月监测一次肝功能检查（LFTs），如谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。直至剂量稳定前每2周监测一次血压，此后每月监测一次。

福坦替尼的剂量调整建议基于患者个人的安全性和耐受性。某些不良反应的处理可能需要暂停用药、减量或停药。具体请咨询医学顾问。

药物相互作用

福坦替尼与CYP3A4强抑制剂联合用药，会增加R406（主要活性代谢物）的暴露量，与CYP3A4强抑制剂联合使用时，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，考虑是否需要调整用量。CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑（广谱抗真菌药）、酮康唑（广谱抗真菌药）、伏立康唑（广谱抗真菌药）等。

福坦替尼与CYP3A4强诱导剂联合用药，可减少R406的暴露量，因此不建议福坦替尼与CYP3A4强诱导剂联合使用。CYP3A4强诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（抗结核、麻风）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛）等。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应特别注意福坦替尼的使用。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用福坦替尼可对胎儿造成伤害，应提醒孕妇注意对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间某次给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后1个月内不要母乳喂养。

老年人和18岁以下的儿童患者应在医生的指导下谨慎使用福坦替尼。老年人需根据医生的建议用药，不推荐18岁以下儿童患者使用福坦替尼。