赛普替尼（Selpercatinib），又称塞尔帕替尼、Retevmo、LOXO-292，是由美国礼来公司研发的一种高选择性、强效RET抑制剂。该药物于2020年5月获得美国FDA批准，用于治疗多种RET基因突变或融合阳性的癌症，包括非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和甲状腺癌等。本文将详细介绍赛普替尼的适应症、用药注意事项及其日常管理。

赛普替尼的适应症

RET融合阳性非小细胞肺癌

赛普替尼适用于治疗经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这种类型的肺癌通常在基因检测中发现RET融合，而赛普替尼能够针对性地抑制这些异常的RET蛋白，从而控制肿瘤的生长和扩散。

RET突变型甲状腺髓样癌

赛普替尼还适用于治疗经美国FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和儿童患者。甲状腺髓样癌是一种罕见的甲状腺癌，赛普替尼通过抑制RET突变蛋白，显著改善患者的生存质量和预后。

RET融合阳性甲状腺癌

对于12岁及以上的晚期或转移性甲状腺癌患者，赛普替尼同样是一个有效的治疗选择。这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。赛普替尼通过针对RET融合蛋白，帮助控制病情发展。

其他RET融合阳性实体瘤

赛普替尼还适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。赛普替尼的广泛适用性使其成为多种RET驱动癌症的重要治疗手段。

用药注意事项

剂量与用法

赛普替尼的推荐剂量根据体重确定。对于体重小于50公斤的患者，推荐剂量为120毫克，每天两次；对于体重50公斤或以上的患者，推荐剂量为160毫克，每天两次（大约每12小时一次）。患者应整颗吞下胶囊，不要压碎或咀嚼。如果漏服剂量，且距离下一次预定剂量不足6小时，则不应补服。如果给药后出现呕吐，不要重复服用，而应在下一个预定时间继续服用下一剂量。

药物相互作用

赛普替尼应避免与质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂同时使用，因为这些药物可能降低其抗肿瘤活性。如果无法避免同时使用，建议在给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼，或在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用。

常见不良反应

赛普替尼的常见不良反应包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。严重的不良反应可能包括肝毒性、间质性肺病/肺炎、高血压、QT间期延长和出血事件。患者在用药期间应定期监测肝功能、肺部状况和血压，以及进行心电图检查，以便及时发现并处理这些潜在的严重不良反应。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应慎用赛普替尼，因为它可能对胎儿造成影响。建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，因此需谨慎使用。轻度至中度肝损害和肾损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者应减少剂量。

药品存储

赛普替尼应放在原装容器中，密封保存。避免将药物与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。赛普替尼的有效期为36个月。

通过了解赛普替尼的适应症和用药注意事项，患者和医生可以更好地管理和应对这种重要的靶向治疗药物，从而提高治疗效果和生活质量。