赛普替尼（Selpercatinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带 RET 基因突变或融合的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌。本文将详细介绍赛普替尼的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用。

赛普替尼详细说明书

基本信息

赛普替尼由美国礼来公司（Eli Lilly and Company）研发，于2020年5月获得美国FDA批准。该药物通过抑制RET激酶活性，阻断异常信号通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。赛普替尼的主要适应症包括携带RET基因突变或融合的非小细胞肺癌和甲状腺癌。

不良反应

赛普替尼最常见的不良反应（≥25%）包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。最常见的3级或4级实验室异常（≥5%）包括淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少和钙减少。

注意事项

使用赛普替尼时需要注意以下几个方面：

• 肝毒性：在开始使用赛普替尼前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。
• 间质性肺病/肺炎：监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用赛普替尼，并及时调查是否存在ILD。
• 高血压：高血压失控患者不要使用赛普替尼，用药之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。
• QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当赛普替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。
• 出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停用赛普替尼。

用药注意事项及日常注意事项

特殊人群用药

赛普替尼在特定人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。告知孕妇对胎儿的潜在风险；建议妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 儿科患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年人：未观察到其他临床事项，在医生指导下使用。
• 肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
• 肝损害患者：重度肝功能损害患者减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

药物相互作用

赛普替尼与其他药物的相互作用需特别关注：

• 质子泵抑制剂（PPI）：如奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等，可能会降低赛普替尼的抗肿瘤活性，应避免同时使用或与食物一起食用。
• H2受体拮抗剂：也可能降低赛普替尼的抗肿瘤活性，应避免同时使用或与食物一起食用。
• 局部作用抗酸剂：同样可能降低赛普替尼的抗肿瘤活性，应避免同时使用或与食物一起食用。

医保与价格

赛普替尼已在中国上市，但尚未进入中国医保。市面上有多款仿制药，价格因制药厂商、地理位置和医保政策等因素而有所不同。以下是部分仿制药的价格参考：

• 老挝卢修斯：规格为40mg*120粒，每盒价格约为463美元。
• 孟加拉珠峰版：规格为40mg*30粒，每盒价格约为302美元。

患者可通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药，在购买该药时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药、劣药。

疗效与安全性

赛普替尼在临床试验中表现出色，疗效显著且安全性高。它能够有效抑制RET激酶活性，阻断异常信号通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。临床数据显示，赛普替尼在治疗携带RET基因突变或融合的非小细胞肺癌和甲状腺癌患者中，具有较高的响应率和较长的无进展生存期。

赛普替尼作为一种创新的靶向治疗药物，为携带RET基因突变或融合的癌症患者带来了新的希望。虽然目前尚未进入中国医保，但随着国家医疗改革的持续深化与医保政策的不断优化，未来有望被纳入医保体系，惠及更多患者。