贝组替凡（belzutifan），也被称为 Welireg，是一种由美国默沙东公司研发并生产的靶向药物，主要用于治疗患有 von Hippel-Lindau (VHL) 综合征的成年患者。这些患者通常伴有肾细胞癌 (RCC)、中枢神经系统 (CNS) 血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET)，但不需要立即进行手术。本文将详细介绍贝组替凡的基本信息、用法用量及注意事项。

贝组替凡（belzutifan）的基本信息

药品概述

贝组替凡是缺氧诱导因子-2α (HIF-2α) 的抑制剂，能够有效阻止 HIF-2α 过量产生所引起的癌细胞发育和生长。2021年8月13日，贝组替凡首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市，目前尚未在中国上市，也没有被纳入医保范畴。

规格与价格

贝组替凡的规格为40mg，每瓶包含90片。该药物的售价约为888美元。贝组替凡为蓝色椭圆形薄膜包衣片，一面有“177”的压印，另一面无压印。该药物的贮存条件为20°C-25°C，有效期为24个月。

适应症

贝组替凡适用于治疗患有 von Hippel-Lindau (VHL) 综合征的成年患者，特别是那些需要治疗肾细胞癌 (RCC)、中枢神经系统 (CNS) 血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET)，但不需要立即进行手术的患者。贝组替凡通过抑制 HIF-2α 的活性，减缓肿瘤的生长和发展，从而提高患者的生活质量。

贝组替凡（belzutifan）的用药注意事项

用法用量

贝组替凡的推荐剂量为120mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天同一时间服用，可以随餐或不随餐服用。建议患者整片吞下，不要咀嚼、压碎或劈开药片。如果错过了一剂贝组替凡，可以在同一天尽快服用，第二天恢复正常的每日剂量计划。如果在服用后出现呕吐，无需再次服用，等待第二天再服用下一剂。

特殊人群用药

对于轻度肝功能损害的患者，不建议调整贝组替凡的剂量，但尚未对中度或重度肝功能损害患者进行研究。UGT2B17和 CYP2C19双重代谢不良的患者具有较高的贝组替凡暴露，可能会增加不良反应的发生率和严重程度，因此应密切监测这些患者的体征和症状。

药物相互作用

不建议贝组替凡与 UGT2B17 或 CYP2C19 抑制剂同用，此外也不建议与敏感的 CYP3A4 底物以及激素避孕药合用。患者在使用贝组替凡期间应避免食用可能影响药物代谢的食物或补充剂，如葡萄柚汁等。如有必要，患者应咨询医生或药师，了解具体的用药指导。