拉罗替尼（Vitrakvi），由德国拜耳公司研发，于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市，是一种针对特定基因突变的精准治疗药物。它主要用于治疗成人和儿童实体瘤患者，特别是那些具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

拉罗替尼适用于以下患者群体：

• 具有NTRK基因融合且没有已知的获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

在开始治疗之前，医生会进行相关基因检测，以确定患者是否适合接受拉罗替尼治疗。这一检测能够准确识别出肿瘤中的NTRK基因融合，从而为患者提供个性化的治疗方案。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量：每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量：每天口服两次，每次100 mg/m²，可与食物同服或不与食物同服。

如果是胶囊剂型，应该整粒用水吞服，不要咀嚼或压碎。对于口服溶液剂型，需放在冰箱中（2°C至8°C）保存，首次打开后90天内未用完则需丢弃，不可再继续服用。

副作用与注意事项

常见副作用

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括：

• 谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高。
• 贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症。
• 碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻。
• 头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

这些副作用通常是暂时的，但如果症状持续或加重，应及时向医生报告。

注意事项

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。告知患者和护理人员拉罗替尼的这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

骨骼骨折

报道称使用拉罗替尼后加重了患者骨折的风险，及时评估有潜在骨折迹象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形）的患者。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

肝毒性

在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

拉罗替尼是一种高效且具有针对性的治疗药物，但使用过程中需要密切关注患者的各项指标和症状变化。遵循医生的指导，定期进行必要的检查，能够最大限度地发挥药物的疗效并减少不良反应的发生。