吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3突变的成人患者的激酶抑制剂。本文将详细介绍吉瑞替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

吉瑞替尼的适应症、用法用量及副作用

适应症

吉瑞替尼主要用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。在使用吉瑞替尼之前，必须通过经过验证的检测方法确认患者外周血或骨髓中的FLT3突变状态。只有携带FLT3突变的患者才能接受吉瑞替尼治疗。

用法用量

吉瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次120毫克，口服使用。患者应在每天大约相同的时间服用药物，且可以伴餐或不伴餐服用。药物应整片用水送服，不得掰开或碾碎。如果患者漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快补服，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，而应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。

副作用

吉瑞替尼的常见副作用包括但不限于：
1. **QT间期延长**：在临床研究中，接受120mg吉瑞替尼治疗的患者中有1%出现QTcF>500msec。此外，所有剂量组中有2.3%的患者最大基线后QTcF间期>500msec。
2. **消化系统反应**：常见的消化系统反应包括恶心、呕吐、腹泻和食欲减退。
3. **血液系统反应**：可能会引起贫血、血小板减少和中性粒细胞减少。
4. **肝功能异常**：部分患者可能出现肝功能异常，如氨基转移酶升高。

其他可能的副作用还包括头痛、疲劳、肌肉骨骼疼痛和皮疹等。患者在使用吉瑞替尼过程中应密切监测身体状况，并及时向医生报告任何不适。

用药注意事项及日常注意事项

患者选择

在使用吉瑞替尼之前，必须通过经过验证的检测方法确认患者的FLT3突变状态。患者应在具备抗肿瘤治疗经验的医生指导下开始和监督使用吉瑞替尼。未经确认携带FLT3突变的患者不应使用此药物。

特殊人群用药

1. **有生育能力的女性和男性避孕**：建议有生育能力的女性在治疗期间及治疗后6个月内采取有效避孕措施。建议有生育能力的男性在治疗期间及末次给药后至少4个月内采取有效避孕措施。
2. **妊娠**：妊娠期妇女服用吉瑞替尼可能对胎儿造成伤害。建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性不要使用此药物。
3. **哺乳**：尚不清楚吉瑞替尼是否通过人乳汁分泌。建议在吉瑞替尼治疗期间及末次给药后至少2个月内停止哺乳。
4. **肝功能损害**：轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量，但不建议在重度肝功能损害患者中使用吉瑞替尼。
5. **肾功能损害**：轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。
6. **儿童患者**：目前尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中的安全性和有效性，因此不建议在儿童患者中使用。

日常注意事项

1. **饮食**：吉瑞替尼可以伴餐或不伴餐服用，但高脂餐可能会影响药物吸收，建议避免高脂餐。
2. **药物相互作用**：吉瑞替尼主要通过CYP3A4代谢，因此应避免与CYP3A4强诱导剂或抑制剂同时使用。同时使用P-gp抑制剂时应谨慎。
3. **定期监测**：患者在使用吉瑞替尼期间应定期进行心电图检查，监测QT间期变化。此外，还应定期监测肝功能和血液指标。

总之，吉瑞替尼是一种有效的治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3突变的药物。患者在使用过程中应严格按照医嘱用药，并注意监测和管理可能出现的副作用。