吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种用于治疗特定类型急性髓系白血病（AML）的靶向药物。它主要针对携带FLT3突变的复发或难治性AML患者。本文将详细介绍吉瑞替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

吉瑞替尼的适应症、作用与功效

适应症

吉瑞替尼主要用于治疗携带FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。在使用吉瑞替尼之前，患者必须通过验证过的检测方法确定其外周血或骨髓具有FLT3突变。这种检测通常在医院或实验室进行，以确保准确性和可靠性。

作用与功效

吉瑞替尼是一种口服的FLT3抑制剂，通过阻断FLT3信号通路，抑制癌细胞的生长和扩散。FLT3突变是AML中常见的驱动突变，吉瑞替尼通过抑制FLT3激酶活性，可以有效地控制和减少癌细胞的数量。此外，吉瑞替尼还具有抑制AXL受体的能力，进一步增强其抗肿瘤效果。

药代动力学

吉瑞替尼在健康志愿者和复发性或难治性AML患者中表现出良好的药代动力学特性。口服给药后，吉瑞替尼的血浆峰浓度在中位t_max约为4-6小时时达到。每日给药一次连续15天内达到稳态血浆水平，蓄积约为10倍。吉瑞替尼主要通过CYP3A4代谢，其代谢物包括M17、M16和M10，但这些代谢物的药理学活性尚不清楚。

用药注意事项

用法用量

吉瑞替尼的推荐剂量为每天120毫克，口服一次。患者应在每天大约同一时间服用药物，无论是否伴有食物。如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快补服，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。次日应恢复按原计划时间服药。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，而应在次日继续在原计划时间服药。

副作用

吉瑞替尼的常见副作用包括但不限于恶心、呕吐、腹泻、疲劳、皮疹和发热。在临床研究中，部分患者可能出现QT间期延长，表现为QTcF>500msec。因此，对于有心脏病史或正在使用可能导致QT间期延长的药物的患者，应特别谨慎。如果出现严重的副作用，应及时联系医疗专业人员。

特殊人群用药

对于有生育能力的女性，建议在开始治疗前7天内进行妊娠试验，并在治疗期间及治疗后6个月内采取有效避孕措施。有生育能力的男性在治疗期间及末次给药后至少4个月内也应采取有效避孕措施。妊娠期妇女应避免使用吉瑞替尼，因为它可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女在使用吉瑞替尼期间及末次给药后至少2个月内应停止哺乳。

对于肝功能损害的患者，轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整剂量，但重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者不建议使用吉瑞替尼。肾功能损害患者无需调整剂量，但重度肾功能损害患者应谨慎使用。儿童患者的安全性和有效性尚未确定，因此不建议在儿童患者中使用吉瑞替尼。

吉瑞替尼是一种有效的靶向治疗药物，适用于携带FLT3突变的复发或难治性AML成人患者。了解其适应症、作用与功效、用法用量及注意事项，有助于患者更好地管理和应对疾病。