吉瑞替尼（富马酸吉列替尼，吉列替尼，吉特替尼，gilteritinib，Xospata）是一种口服的、高度特异性的二代I型FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂。这种药物主要用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3突变的成人患者。本文将详细介绍吉瑞替尼的作用机制、用法用量、不良反应以及特殊人群用药等信息。

吉瑞替尼使用说明书

1. 药品名称

通用名：吉瑞替尼

商品名：Xospata

英文名：gilteritinib

别名：富马酸吉列替尼，吉列替尼，吉特替尼

2. 作用机制

吉瑞替尼是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制携带FLT3突变的急性髓系白血病（AML）细胞的增殖和存活。FLT3突变在约1/3的AML患者中发现，主要包括内部串联重复（ITD）和酪氨酸激酶结构域（TKD）突变。吉瑞替尼通过抑制这些突变，从而发挥其治疗作用。

3. 用法用量

吉瑞替尼的推荐剂量为120毫克，口服，每天一次。患者应持续服用至少6个月，直到出现临床反应或疾病进展或不可接受的毒性。如果漏服或未在正常时间服用，应在当天尽快补服，并在下一次预定剂量前至少12小时服用。第二天应回到正常服药时间。

4. 不良反应

吉瑞替尼常见的不良反应包括但不限于：

• 贫血
• 血小板减少
• 发热性中性粒细胞减少
• 恶心
• 腹泻
• 肌肉骨骼疼痛
• 疲劳

在临床研究中，约1%的患者出现了QT间期延长（QTcF > 500 msec）。对于有心脏疾病史或正在使用可能导致QT间期延长的药物的患者，应密切监测心电图。

用药注意事项

1. 特殊人群用药

1.1 孕妇及哺乳期妇女

建议有生育能力的女性在治疗前7天内进行妊娠试验，并在治疗期间及治疗后6个月内采取有效避孕措施。不建议妊娠期妇女使用吉瑞替尼，因为它可能对胎儿造成伤害。同样，哺乳期妇女在治疗期间及末次给药后至少2个月内应停止哺乳。

1.2 肝功能损害患者

轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整剂量。然而，不建议在重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中使用吉瑞替尼，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。

1.3 肾功能损害患者

轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。然而，尚无重度肾功能损害患者的临床经验，因此在这些患者中使用时应谨慎。

2. 药物相互作用

吉瑞替尼可能降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）的疗效。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。

3. 储存方法

吉瑞替尼片剂应储存在20-25℃下，允许偏差在15-30℃之间。在分装前应保存在原容器中，避免光照和潮湿。有效期为36个月。

总结

吉瑞替尼作为一种有效的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，在治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3突变的成人患者中显示出显著的效果。然而，患者在使用过程中应注意药物的不良反应和特殊人群的用药指导，以确保治疗的安全性和有效性。