吉瑞替尼（Gilteritinib），又称富马酸吉列替尼、吉列替尼、吉特替尼、适加坦、Xospata，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带 FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。该药物已于2018年11月28日获得美国FDA批准上市，成为首个针对FLT3突变的AML靶向疗法。

药物基本信息

药品名称与规格

吉瑞替尼的中文名称为吉瑞替尼，英文名称为 Gilteritinib，其他别称包括富马酸吉列替尼、吉列替尼、吉特替尼、适加坦、Xospata。该药物目前有多种规格的仿制药在市场销售：

• 老挝卢修斯版：40mg * 90片，价格约为361美元一盒。
• 孟加拉珠峰版：40mg * 90粒，价格约为672美元一盒。
• 老挝东盟版：40mg * 28粒，价格约为202美元一盒；40mg * 84粒，价格约为597美元一盒。

患者应通过正规的医疗服务机构购买该药物，注意甄别药品真伪，避免购买假药劣药。

药代动力学

吉瑞替尼口服给药后，通常在4-6小时内达到血浆峰浓度。该药物的血浆蛋白结合率约为90%，主要与白蛋白结合。吉瑞替尼主要通过CYP3A4代谢，其主要代谢物包括M17、M16和M10。吉瑞替尼的半衰期约为113小时，主要通过粪便排泄，少量经尿液排泄。

患者在服用吉瑞替尼时应注意，食物对其吸收有一定的影响。高脂餐可使吉瑞替尼的Cmax和AUC分别降低约26%和小于10%。因此，建议患者在服药时尽量保持空腹状态。

适应症与用药选择

吉瑞替尼主要用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性AML成人患者。在使用吉瑞替尼之前，患者必须通过验证过的检测方法确定其外周血或骨髓中具有FLT3突变。检测结果为阳性者方可接受吉瑞替尼治疗。在治疗过程中，医生会定期监测患者的病情变化，以评估药物疗效和安全性。

吉瑞替尼的推荐剂量为120mg，每日一次，口服使用。患者应在每天相同的时间服用药物，以保持稳定的血药浓度。如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。如发生呕吐，不应重复用药，而应在次日继续按原计划时间服药。

用药注意事项

特殊人群用药

对于肝功能损害患者，轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整剂量，但不建议在重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中使用吉瑞替尼，因为该人群的安全性和有效性尚未得到充分评估。

对于肾功能损害患者，轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。然而，尚无重度肾功能损害患者的临床经验，因此在使用时需谨慎。

对于儿童患者，目前尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中的安全性和有效性，因此不建议在儿童患者中使用吉瑞替尼。

妊娠与哺乳期妇女用药

妊娠期妇女服用吉瑞替尼可能会对胎儿造成伤害。动物实验显示，吉瑞替尼可抑制胎仔生长，导致胚胎胎仔死亡和致畸。因此，不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用吉瑞替尼。

对于有生育能力的女性，建议在开始治疗前7天内进行妊娠试验，并在治疗期间及治疗后6个月内采取有效避孕措施。对于有生育能力的男性，建议在治疗期间及末次给药后至少4个月内采取有效避孕措施。

目前尚不清楚吉瑞替尼及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中。动物数据显示，吉瑞替尼及其代谢产物经哺乳期大鼠的乳汁排泄，并通过乳汁分布至大鼠幼崽的组织中。因此，建议在吉瑞替尼治疗期间及末次给药后至少2个月内停止哺乳。

药物相互作用

吉瑞替尼可能降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）的疗效。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。

吉瑞替尼是一种P-gp底物，可潜在抑制小肠中的BCRP和P-gp，在临床相关浓度下，可抑制肝脏中的OCT1。因此，在使用吉瑞替尼时应避免与这些转运蛋白的抑制剂或诱导剂同时使用。

吉瑞替尼的使用需要在专业医生的指导下进行，患者应严格按照医嘱服药，并定期进行复查，以确保药物的安全性和有效性。