吉瑞替尼（Gilteritinib），又名吉列替尼、吉特替尼、适加坦、Xospata，是一种针对FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的抗肿瘤药物，主要适用于复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者的治疗。本文将详细介绍吉瑞替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一重要药物。

吉瑞替尼的适应症、用法用量及副作用

适应症

吉瑞替尼主要用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。该药物能够有效抑制FLT3受体的异常激活，从而控制白血病细胞的增殖。在使用吉瑞替尼之前，患者必须通过可靠的检测方法确认其外周血或骨髓中含有FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）。

如果患者携带FLT3突变，应在医院或实验室进行进一步的确认检测，以确保药物的有效性和安全性。经确认携带FLT3突变的患者可以开始使用吉瑞替尼进行治疗。

用法用量

吉瑞替尼的推荐剂量为120毫克，每日一次，口服使用。患者应在每天大约同一时间服用，伴餐或不伴餐均可。如果患者漏服一次药物，可以在当日尽快补服，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，而应在次日继续按原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。

对于肝功能损害的患者，轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害者无需调整剂量，但不建议在重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中使用吉瑞替尼。肾功能损害患者也不需要调整剂量，但尚无重度肾功能损害患者的临床经验。儿童患者中尚无吉瑞替尼的安全性和有效性数据，因此不建议在儿童患者中使用。

副作用

吉瑞替尼的常见副作用包括但不限于疲劳、恶心、便秘、腹泻、肌肉骨骼疼痛、发热、呼吸困难、头痛、皮疹、食欲减退等。较为严重的副作用可能包括QT间期延长、严重感染、肝功能异常等。QT间期延长可能导致心律失常，严重时甚至危及生命。因此，患者在使用吉瑞替尼期间应定期进行心电图检查，监测QT间期变化。

如果患者出现严重的副作用，应及时联系医生，以便及时调整治疗方案。医生可能会建议暂时停药或减少剂量，以减轻不良反应。

用药注意事项

患者选择与检测

在使用吉瑞替尼之前，必须通过可靠的检测方法确认患者是否携带FLT3突变。只有携带FLT3突变的患者才能从吉瑞替尼治疗中获益。此外，患者应在具备抗肿瘤治疗经验的医生指导下使用吉瑞替尼，以确保用药的安全性和有效性。

患者在接受治疗前，建议进行基线QTc测量，并在治疗过程中定期监测心电图，以及时发现和处理QT间期延长等问题。如果患者出现任何不适，应立即告知医生。

特殊人群用药

对于有生育能力的女性，建议在吉瑞替尼开始治疗前7天内进行妊娠试验。治疗期间及治疗后6个月内，有生育能力的女性和男性均应采取有效的避孕措施。妊娠期妇女和哺乳期妇女应避免使用吉瑞替尼，因为该药物可能对胎儿或婴儿造成伤害。

对于老年人（≥65岁），吉瑞替尼的剂量无需调整。然而，老年人可能更容易出现某些副作用，因此应密切监测其身体状况，并根据需要调整治疗方案。

药物相互作用

吉瑞替尼与其他药物可能存在相互作用。例如，吉瑞替尼可能降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）的疗效。因此，除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。

此外，吉瑞替尼主要通过CYP3A4代谢，因此与CYP3A4诱导剂或抑制剂合用时，可能会影响吉瑞替尼的代谢和血药浓度。在使用吉瑞替尼期间，应避免同时使用这些药物，或在医生的指导下谨慎使用。

总之，吉瑞替尼是一种针对FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病的高效药物，但患者在使用过程中需严格遵循医生的指导，定期监测身体状况，以确保治疗的安全性和有效性。