吉瑞替尼（Gilteritinib），又称为吉列替尼、吉特替尼、适加坦、Xospata，是一种针对复发性或难治性急性髓系白血病（AML）患者的FLT3靶向治疗药物。该药物已于2018年11月28日获得美国FDA批准上市，成为首个针对FLT3突变的AML患者的靶向治疗药物。本文将详细介绍吉瑞替尼的医保、价格、疗效和副作用。

吉瑞替尼（Gilteritinib）详细说明书

医保与价格

吉瑞替尼目前尚未进入中国医保目录，患者需自费购买。市面上有多个版本的仿制药可供选择：

• 老挝卢修斯版：40mg*90片，价格约为361美元。
• 孟加拉珠峰版：40mg*90粒，价格约为672美元。
• 老挝东盟版：
  • 40mg*28粒，价格约为202美元。
  • 40mg*84粒，价格约为597美元。

患者可以通过医院或药房购买该药物。购买时应注意药品的真伪和生产日期，避免购买假药或过期药物。

疗效

吉瑞替尼主要用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。临床研究显示，吉瑞替尼能够显著提高患者的完全缓解率和生存率。在临床试验中，接受120mg吉瑞替尼治疗的患者中，4例（1%）患者出现QTcF>500msec，而所有剂量组中有12例（2.3%）患者的最大基线后QTcF间期>500msec。

吉瑞替尼的吸收迅速，口服给药后在中位tmax约为4-6小时时观察到血浆峰浓度。每日给药一次连续15天内可达到稳态血浆水平，蓄积约为10倍。药物的半衰期约为113小时，主要通过CYP3A4代谢。

副作用

吉瑞替尼的常见副作用包括QT间期延长、分化综合征、肝功能损害等。QT间期延长可能导致心律失常，严重时甚至危及生命。因此，患者在使用吉瑞替尼期间应定期监测心电图，特别是在治疗初期。

对于有生育能力的女性，建议在开始治疗前7天内进行妊娠试验，并在治疗期间及治疗后6个月内采取有效避孕措施。男性患者在治疗期间及末次给药后至少4个月内也应采取有效避孕措施。

哺乳期妇女在使用吉瑞替尼期间及末次给药后至少2个月内应停止哺乳，因为药物及其代谢产物可能通过乳汁排泄，对婴儿造成风险。

用药注意事项

患者选择与用法

在使用吉瑞替尼之前，患者必须通过验证过的检测方法确定其外周血或骨髓具有FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）。治疗应由具备抗肿瘤治疗经验的医生开始并进行监督。

吉瑞替尼可伴餐或不伴餐服用，应整片用水送服，不得掰开或碾碎。应在每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，但应在次日继续在原计划时间服药。

剂量调整与特殊人群用药

对于轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者，无需调整剂量。不建议在重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中使用吉瑞替尼，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。

轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量，但尚无重度肾功能损害患者的临床经验。≥65岁的老年患者无需调整剂量。

吉瑞替尼尚未在儿童患者中进行安全性和有效性研究，因此不建议在儿童患者中使用该药物。

药物相互作用与储存方法

体外数据显示，吉瑞替尼可能降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）的疗效。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。

吉瑞替尼片剂应储存在20-25℃下，允许偏差在15-30℃之间。在分装前保存在原容器中，避光、防潮。药物的有效期为36个月。