吉瑞替尼（Gilteritinib），又称吉列替尼、富马酸吉列替尼、吉特替尼、适加坦、Xospata，是一种抗肿瘤药物，主要成分是富马酸吉瑞替尼。2018年11月28日，吉瑞替尼获得美国FDA批准上市，成为首个用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者的FLT3靶向制剂。

吉瑞替尼的基本信息

药物基本信息

吉瑞替尼是一种小分子化学物质，属于FLT3抑制剂。它通过抑制FLT3受体的信号传导，阻止癌细胞的生长和扩散。吉瑞替尼的批准上市，为复发性或难治性AML患者提供了新的治疗选择。在临床试验中，吉瑞替尼显示出显著的疗效和可接受的安全性。

适应症

吉瑞替尼主要用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。FLT3突变是AML中最常见的遗传异常之一，这种突变会导致癌细胞过度增殖。通过抑制FLT3受体，吉瑞替尼能够有效控制病情，提高患者的生存率和生活质量。

剂型和规格

吉瑞替尼以片剂形式提供，每片含40毫克富马酸吉瑞替尼。市场上有多种规格的仿制药，包括40毫克*28片、40毫克*84片和40毫克*90片。价格方面，不同版本的仿制药价格有所差异，例如老挝卢修斯版的价格约为361美元一盒，孟加拉珠峰版的价格约为672美元一盒，老挝东盟版的价格则分别为202美元和597美元。

用药注意事项

患者选择

在使用吉瑞替尼治疗之前，必须通过验证过的检测方法确定患者是否携带FLT3突变。这通常包括对外周血或骨髓样本进行基因检测。只有确认携带FLT3突变的患者才能接受吉瑞替尼治疗。此外，应在具备抗肿瘤治疗经验的医生指导下使用该药物。

用法和用量

吉瑞替尼应口服使用，可以随餐或空腹服用。建议患者每天在同一时间服用药物，并整片吞服，不得掰开或碾碎。如果漏服或未按时服药，应尽快补服，但需在下一次按计划服药的12小时前补服。如果在服药后发生呕吐，不应重复用药，而应在次日继续按原计划时间服药。

特殊人群用药

对于肝功能损害的患者，轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整剂量，但不建议在重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中使用。对于肾功能损害的患者，轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量，但尚无重度肾功能损害患者的临床经验。儿童患者不建议使用吉瑞替尼，因为尚无安全性和有效性数据。老年人（≥65岁）无需调整剂量。

避孕和妊娠

建议有生育能力的女性在开始吉瑞替尼治疗前7天内进行妊娠试验。治疗期间及治疗后6个月内，有生育能力的女性和男性应采取有效的避孕措施。妊娠期妇女应避免使用吉瑞替尼，因为它可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女在治疗期间及末次给药后至少2个月内应停止哺乳。

药物相互作用

吉瑞替尼可能与其他药物发生相互作用，特别是针对5HT2B受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。此外，吉瑞替尼是一种P-gp底物，可能与某些药物的吸收和代谢产生影响。

副作用管理

在使用吉瑞替尼的过程中，可能会出现一些副作用，如QT间期延长。在临床研究中，接受120毫克吉瑞替尼治疗的317例患者中，有4例（1%）患者出现QTcF>500msec。所有剂量组中，有12例（2.3%）复发性/难治性AML患者的最大基线后QTcF间期>500msec。如有任何不适，应及时联系医生。

储存和有效期

吉瑞替尼片剂应储存在20-25℃下，允许偏差在15-30℃之间。分装前应保存在原容器中，避光、防潮。药品的有效期为36个月。