吉瑞替尼（Gilteritinib），又称为富马酸吉列替尼、吉列替尼、吉特替尼、适加坦、Xospata，是一种抗肿瘤药物，主要用于治疗携带 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 突变的复发性或难治性急性髓系白血病 (AML) 成人患者。吉瑞替尼通过靶向 FLT3 受体，抑制癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。本文将详细介绍吉瑞替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

适应症、作用与功效、用法用量

适应症

吉瑞替尼适用于治疗携带 FLT3 突变的复发性或难治性急性髓系白血病 (AML) 成人患者。在使用吉瑞替尼之前，患者必须通过验证过的检测方法确定其外周血或骨髓中存在 FLT3 突变（内部串联重复 [ITD] 或酪氨酸激酶域 [TKD]）。只有检测结果为 FLT3 突变阳性的患者才能接受吉瑞替尼治疗。

作用与功效

吉瑞替尼的主要作用机制是通过靶向 FLT3 受体，抑制 FLT3 突变引起的信号传导通路，从而阻止癌细胞的增殖和存活。临床研究表明，吉瑞替尼能够显著延长患者的生存期，并改善生活质量。对于复发性或难治性 AML 患者，吉瑞替尼提供了一种有效的治疗选择。

用法用量

吉瑞替尼的推荐剂量为 120 mg，每日一次，口服使用。患者可以在餐前或餐后服用，但应保持每天在同一时间服用。药物应整片用水送服，不得掰开或碾碎。如果患者漏服或未能按时服药，应在当天尽快补服，但需在下一次按计划服药的 12 小时前补服。次日应继续按原计划时间服药。如果患者在服药后发生呕吐，不应重复用药，而应在次日继续按原计划时间服药。患者可在造血干细胞移植（HSCT）后重新开始使用吉瑞替尼。

用药注意事项

QT 间期延长

临床研究显示，部分患者在接受吉瑞替尼治疗后可能会出现 QT 间期延长的情况。QT 间期延长可能导致严重的心律失常，甚至危及生命。因此，医生在开具吉瑞替尼处方前应评估患者的心电图（ECG），并在治疗过程中定期监测 QT 间期。如果患者出现 QT 间期延长的迹象，应立即调整治疗方案。

特殊人群用药

轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A 或 B 级）的患者无需调整剂量。然而，不建议在重度肝功能损害（Child-Pugh C 级）的患者中使用吉瑞替尼，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。轻度、中度或重度肾功能损害患者也不需要调整剂量，但需谨慎使用。此外，尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中的安全性和有效性，因此不建议在儿童患者中使用。对于 65 岁及以上的老年患者，无需调整剂量。

妊娠和哺乳

妊娠期妇女服用吉瑞替尼可能会对胎儿造成伤害。因此，建议有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后 6 个月内采取有效避孕措施。同样，有生育能力的男性在治疗期间以及末次给药后至少 4 个月内也应采取有效避孕措施。哺乳期妇女在吉瑞替尼治疗期间及末次给药后至少 2 个月内应停止哺乳，因为药物及其代谢产物可能会通过乳汁传递给婴儿，增加其风险。

总之，吉瑞替尼作为一种针对 FLT3 突变的复发性或难治性急性髓系白血病的有效治疗药物，具有重要的临床价值。患者在使用吉瑞替尼时应严格遵循医生的指导，注意监测和管理潜在的不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。