阿扎胞苷片（Azacitidine, Onureg）是一种用于治疗成人急性髓性白血病（AML）的药物，尤其适用于那些在强化诱导化疗后首次完全缓解（CR）或完全缓解伴不完全血细胞恢复（CRi），且无法完成强化治疗的患者。本文将详细介绍阿扎胞苷片的功效和作用，以及在使用过程中需要注意的事项。

阿扎胞苷片的功效和作用

1. 主要功效

阿扎胞苷片是一种胞嘧啶核苷类似物，具有显著的去甲基化作用。通过抑制DNA甲基转移酶，阿扎胞苷能够重新激活被甲基化抑制的肿瘤抑制基因，从而发挥抗癌作用。具体而言，阿扎胞苷片的主要功效包括：

• 抑制DNA甲基化，恢复基因表达
• 诱导细胞凋亡，减少癌细胞的生存能力
• 促进细胞分化，使癌细胞更接近正常细胞

2. 适应症

阿扎胞苷片主要适用于成年患者的急性髓性白血病（AML）。具体适应症如下：

• 在强化诱导化疗后首次完全缓解（CR）或完全缓解伴不完全血细胞恢复（CRi）
• 无法完成强化治疗的患者

此外，阿扎胞苷片还可以用于治疗骨髓增生异常综合征（MDS），但其安全性和有效性尚未完全确定，因此不推荐在对照试验之外使用。

3. 药代动力学

阿扎胞苷片的全身暴露量在每日一次120mg至600mg范围内，大致与剂量成比例（推荐剂量的0.4至2倍）。每日一次服用300mg阿扎胞苷片，未观察到药物积累。患者在使用阿扎胞苷片时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

1. 用药剂量和时间

阿扎胞苷片的推荐剂量为300mg，每日1次，可随食物或不随食物同服。每28天为一个周期，在每个周期的第1至14天服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性为止。重要的是，不要用阿扎胞苷片代替静脉注射或皮下注射的阿扎胞苷，两者的推荐剂量和用药时间不同，误用可能导致致命的不良反应。

2. 骨髓抑制的监测和处理

在使用阿扎胞苷片的过程中，需要密切监测全血细胞计数，并按建议调整剂量。如果发生骨髓抑制，需要提供标准的支持治疗，包括造血生长因子。在前2个周期中，每隔一周监测一次全血细胞计数，之后在每个周期开始前监测一次。在因骨髓抑制而减少剂量后，在2个周期中每隔一周增加一次监测。

3. 特殊人群用药

阿扎胞苷片在不同人群中的使用需要注意以下几点：

• 儿童：阿扎胞苷片在儿童中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人：在老年患者和年轻患者之间没有观察到药物安全性或有效性的总体差异。
• 肾功能不全者：对于轻度至重度肾功能损伤（肌酐清除率15至89mL/min）的患者，不建议调整阿扎胞苷片的剂量。
• 肝功能不全者：对于轻度肝功能不全的患者，不建议调整阿扎胞苷片的剂量；对于中度肝功能损害的患者，尚未确定本品的推荐剂量。
• 孕妇和哺乳期女性：孕妇服用阿扎胞苷片时可能会导致胎儿伤害，建议有生殖潜力的女性在阿扎胞苷片治疗期间和最后一次给药后至少6个月内使用有效避孕措施。建议有生殖潜力的男性在阿扎胞苷片治疗期间和最后一次给药后至少3个月内使用有效避孕措施。

4. 储存和管理

阿扎胞苷片的储存和管理也非常重要，以保证药物的有效性和安全性：

• 温度控制：阿扎胞苷需储存在20°C至25°C的温度下，允许在15°C至30°C范围内浮动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放阿扎胞苷，防止药物受潮。湿度的变化也可能对阿扎胞苷的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：阿扎胞苷应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：阿扎胞苷应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过了解阿扎胞苷片的功效和作用，以及在使用过程中的注意事项，患者可以更好地管理和应对治疗过程中可能出现的问题，确保治疗的安全和有效。