布格替尼（Brigatinib）是一种靶向治疗药物，主要针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种药物对于已经使用克唑替尼（Crizotinib）但疗效不佳或无法耐受的患者尤为有效。本文将详细介绍布格替尼的适应症和用法用量，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

适应症

布格替尼的主要适应症是用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物特别适用于那些已经使用过克唑替尼（Crizotinib）但疾病仍然进展或对克唑替尼不耐受的患者。布格替尼通过抑制ALK蛋白的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

具体适应症

根据美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，布格替尼适用于以下情况：

• ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
• 对克唑替尼（Crizotinib）治疗无效或不耐受的患者。

临床研究支持

多项临床研究表明，布格替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面表现出显著的疗效。一项名为ALTA的临床试验结果显示，接受布格替尼治疗的患者中，有近一半的人肿瘤明显缩小，中位无进展生存期（PFS）为9.2个月。这些数据进一步证实了布格替尼的有效性和安全性。

适应症总结

布格替尼主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，特别是那些已经尝试过克唑替尼但疗效不佳或不耐受的患者。该药物通过抑制ALK蛋白的活性，有效控制肿瘤的生长和扩散，提高了患者的生存质量和生存期。

用法用量

布格替尼的用法和用量需要严格遵循医生的指导，以确保安全和有效的治疗。以下是布格替尼的标准用法用量指南，帮助患者正确使用该药物。

标准用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天：口服90毫克，每日1次。
• 之后：增加剂量至180毫克，每日1次。

患者应持续服用布格替尼，直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如果因不良反应以外的原因中断治疗超过14天，则应以90毫克每日一次的剂量恢复治疗，持续7天，然后再增加至既往耐受的剂量。

特殊情况下的剂量调整

在某些特殊情况下，患者的剂量可能需要调整：

• CYP3A抑制剂的使用：避免同时使用强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免，需将布格替尼的剂量降低约50%或40%。
• CYP3A诱导剂的使用：避免同时使用CYP3A中效诱导剂。如果无法避免，应在7天后以30毫克的增量增加剂量，最多不超过初始耐受剂量的两倍。
• 肝损害：对于轻度或中度肝损害（Child-Pugh A或B）的患者，无需调整剂量。对于重度肝损害（Child-Pugh C）的患者，将剂量降低约40%。
• 肾损害：对于轻度或中度肾损害（肌酐清除率为30-89 mL/min）的患者，无需调整剂量。对于重度肾损害（肌酐清除率为15-29 mL/min）的患者，将剂量降低约50%。

漏服和呕吐的处理

如果患者漏服了一剂布格替尼，或者在服药后发生呕吐，不应补充漏服的剂量。应在下次服药时间按常规剂量继续服用。这有助于维持稳定的血药浓度，减少不良反应的风险。

用药注意事项

在使用布格替尼的过程中，患者需要注意一些重要的事项，以确保药物的安全性和有效性。以下是一些关键的用药注意事项。

监测不良反应

布格替尼可能会引起一些常见的不良反应，如呕吐、腹泻、皮疹、出血和呼吸困难。患者应密切关注这些症状，并在出现任何不适时及时联系医生。特别是在开始治疗的第一周，应特别注意新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难和咳嗽。

间质性肺病/非感染性肺炎的管理

布格替尼可能导致严重的间质性肺病（ILD）或非感染性肺炎。患者应定期进行肺功能检查，并在出现任何相关症状时立即停止用药。对于1级或2级ILD/非感染性肺炎，可以在恢复至基线后降低剂量继续治疗。对于3级或4级ILD/非感染性肺炎，或1级或2级ILD/非感染性肺炎复发的情况，应永久停用布格替尼。

药物相互作用

布格替尼与某些药物可能存在相互作用，影响其疗效和安全性。患者在使用布格替尼期间应避免同时使用强效或中效CYP3A抑制剂和诱导剂。如果无法避免，需按照医生的指导调整剂量。此外，患者应告知医生正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药和补充剂。

生活方式建议

为了提高布格替尼的治疗效果，患者应注意以下生活方式建议：

• 饮食：布格替尼可以与食物同服或空腹服用，但应保持一致性。避免食用可能影响药物吸收的食物。
• 运动：适度的运动有助于改善身体状况，增强免疫力。但在治疗期间应避免剧烈运动，以免加重身体负担。
• 心理健康：癌症治疗过程中，患者可能会感到焦虑和抑郁。建议寻求心理支持，如参加癌症支持小组或咨询心理医生。

定期复查

患者应定期到医院进行复查，监测病情变化和药物疗效。医生会根据复查结果调整治疗方案，确保最佳的治疗效果。同时，患者应按时服药，遵循医嘱，保持良好的生活习惯，以提高生活质量。

布格替尼是一种有效的靶向治疗药物，适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。正确的用法用量和注意事项对于确保药物的安全性和有效性至关重要。希望本文能为患者提供有用的信息，帮助他们在治疗过程中更加安心和自信。