Brigatinib（布格替尼），也称作安伯瑞，是一种高效的ALK抑制剂，同时也被认为是第四代EGFR靶向药。该药物由日本武田制药和Ariad Pharmaceuticals共同研发，于2022年3月在中国获得批准上市，并被列入医保乙类药物。本文将详细介绍布格替尼的适应症、用法用量、副作用及其使用过程中的注意事项。

适应症与用法用量

适应症

布格替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种药物通过靶向抑制ALK蛋白，有效阻止癌细胞的生长和扩散，从而提高患者的生存率和生活质量。

用法用量

布格替尼的推荐剂量为：

• 前7天：每天口服90毫克，每日一次。
• 随后：剂量增加至每天180毫克，每日一次。

患者应持续服用布格替尼，直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如果因不良反应以外的原因中断治疗14天或更长时间，则在恢复到既往耐受剂量前，应以90毫克每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。布格替尼可以与食物同服或不同服，但应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

剂量调整

在使用布格替尼过程中，需要根据不同的情况调整剂量：

• 不良反应剂量调整： 如果患者出现严重的不良反应，应咨询专业医生进行剂量调整。
• CYP3A抑制剂的剂量调整： 在布格替尼治疗期间，应避免同时使用强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免，需根据建议调整剂量。例如，使用强效CYP3A抑制剂时，布格替尼剂量应降低约50%；使用中效CYP3A抑制剂时，布格替尼剂量应降低约40%。
• CYP3A诱导剂的剂量调整： 应避免同时使用强效或中效CYP3A诱导剂。如果无法避免，需根据建议调整剂量。例如，使用中效CYP3A诱导剂时，布格替尼剂量可在耐受的情况下逐渐增加，最多为开始使用诱导剂前耐受剂量的两倍。

用药注意事项

严重不良反应

使用布格替尼可能会出现一些严重的不良反应，包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力等。其中，间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎是最常见的严重不良反应之一，可能危及生命。因此，患者在使用布格替尼时，应密切关注任何新的或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等。一旦出现这些症状，应立即暂停用药并及时就医。

胚胎-胎儿毒性

根据其作用机制和动物实验结果，布格替尼可能对胎儿造成危害。因此，孕妇在使用布格替尼时应谨慎，并告知医生自己的怀孕情况。育龄期女性在使用布格替尼期间应采取有效的避孕措施，以避免潜在的风险。

药物相互作用

布格替尼与某些药物合用时可能会发生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。具体来说：

• CYP3A抑制剂： 合用强效或中效CYP3A抑制剂会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免合用，如无法避免则需调整剂量。
• CYP3A诱导剂： 合用强效或中效CYP3A诱导剂会降低布格替尼的血浆浓度，可能降低药效。应避免合用，如无法避免则需调整剂量。
• CYP3A底物： 布格替尼与CYP3A底物合用时，可能导致敏感CYP3A底物的浓度降低，影响其疗效。

特殊人群用药

在特定人群中使用布格替尼时，需要注意以下事项：

• 肝损害患者： 对于轻度或中度肝损害患者，不建议调整剂量。但对于重度肝损害患者，应将布格替尼剂量降低约40%。
• 肾损害患者： 对于轻度或中度肾损害患者，不建议调整剂量。但对于重度肾损害患者，应将布格替尼剂量降低约50%。

贮存方法

为了保证布格替尼的质量和稳定性，应按照以下方法进行贮存：

• 温度控制： 布格替尼应在不超过30℃的环境下保存，避免暴露在极端高温或低温环境中。
• 防潮防湿： 选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮。
• 避光保存： 布格替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性： 布格替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

通过以上详细的介绍，希望患者在使用布格替尼时能够更加安全和有效地管理自己的病情。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。