布格替尼（Brigatinib），又名安伯瑞，是一种高效ALK抑制剂，同时宣称是EGFR第四代靶向药。其研发代号为AP26113，由日本武田制药/Ariad Pharmaceuticals公司生产。在中国，布格替尼于2022年3月获批上市，可作为医保乙类药物进行报销。药品规格包括30mg和90mg两种，价格分别为861.35美元和2002.84美元（自费）。

布格替尼（Brigatinib）使用指南

1. 用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。
• 布格替尼给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
• 布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服。不要压碎或咀嚼药片。
• 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

正确使用布格替尼的剂量和服药方法对于确保药物的有效性和安全性至关重要。

2. 不良反应及其处理

布格替尼最常见的严重不良反应包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。致死性不良反应包括感染性肺炎、脑血管意外和多器官功能障碍综合征。

• 间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎：应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状（例如，呼吸困难、咳嗽等），尤其是在开始布格替尼治疗的第一周。出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状患者应暂停服用布格替尼，并及时评价间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或其他呼吸道症状原因（如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎）。对于1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，在恢复至基线后根据表1降低剂量继续布格替尼治疗或停用布格替尼。因3级或4级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼。
• 其他常见不良反应：还包括肌酸磷酸激酶（CPK）升高、胰酶升高和肝毒性。建议患者报告任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力。在布格替尼治疗期间应监测CPK水平。如果发生3级或4级CPK升高伴2级或以上肌肉疼痛或无力，应暂停服用布格替尼。在缓解或恢复至1级CPK升高或基线后，以相同剂量或降低的剂量继续布格替尼治疗。在布格替尼治疗期间监测脂肪酶和淀粉酶。如果发生3级或4级胰酶升高，应暂停布格替尼治疗。在消退或恢复至1级或基线时，以相同剂量或降低剂量继续布格替尼治疗。在布格替尼治疗期间，尤其是前3个月内，监测AST、ALT和胆红素水平。

及时识别和处理这些不良反应对于保障患者的安全和药物的疗效至关重要。

用药注意事项或日常注意事项

1. 药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药。如果无法避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂，则应按照建议调整剂量。布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂可降低布格替尼的血浆浓度，这可能会降低布格替尼的疗效。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药。如果无法避免与CYP3A中效诱导剂合并用药，则应根据建议调整剂量。

了解和管理药物相互作用有助于确保布格替尼的安全性和有效性。

2. 孕妇和哺乳期妇女用药

基于其作用机制和在动物中的发现，当对妊娠女性给药时，布格替尼可能会对胎儿造成危害。应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。应建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。由于哺乳婴儿可能会出现不良反应，应建议哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

孕妇和哺乳期妇女在使用布格替尼时需要特别注意其潜在的风险和安全性。

3. 儿童和老年人用药

目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据。在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下进行使用。

儿童和老年人在使用布格替尼时应根据个体情况和医生的建议进行调整。