布格替尼（Brigatinib），又名安伯瑞，是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。本文将详细介绍布格替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解该药物。

布格替尼的适应症、作用与功效

布格替尼（Brigatinib）主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物通过靶向抑制ALK激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

适应症

布格替尼单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。这些患者通常已经接受了克唑替尼治疗，但病情仍然进展。

作用与功效

布格替尼通过抑制ALK激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散。研究表明，布格替尼在临床试验中表现出显著的疗效，能够延长患者的生存期并改善生活质量。此外，布格替尼还具有一定的穿透血脑屏障的能力，对脑转移病灶也有一定的治疗效果。

布格替尼的主要成分是Brigatinib，这是一种高效的ALK抑制剂，能够有效地抑制ALK融合蛋白的活性，从而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。

用药注意事项

正确使用布格替尼并注意相关的注意事项，对于保证药物的疗效和减少不良反应至关重要。以下是一些重要的用药注意事项。

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。
• 布格替尼给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
• 布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服。不要压碎或咀嚼药片。
• 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

不良反应及处理

布格替尼的常见副作用包括视觉问题、恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和高血压。较少见但严重的副作用可能包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、肺栓塞和乏力。

如果出现严重的不良反应，应立即停药并就医。对于1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，在恢复至基线后根据医生建议降低剂量继续治疗或停用布格替尼。因3级或4级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼。

特殊人群用药

布格替尼在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：妊娠妇女服用布格替尼可能会对胎儿造成危害。应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。
• 哺乳期：哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
• 儿童用药：目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据。
• 老年用药：在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下进行使用。

药物相互作用

布格替尼与其他药物的相互作用需特别关注：

• CYP3A抑制剂：布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免同时使用强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降低至90mg，或从90mg降低至60mg）。如果无法避免同时使用中效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。
• CYP3A诱导剂：同时给予布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂可降低布格替尼的血浆浓度，这可能会降低布格替尼的疗效。应避免同时使用强效或中效CYP3A诱导剂。如果无法避免同时使用中效CYP3A诱导剂，则在接受当前布格替尼剂量（如耐受）治疗7天后，以30mg增量增加布格替尼每日一次剂量，最多为开始中效CYP3A诱导剂前耐受的布格替尼剂量的2倍。

布格替尼与CYP3A底物联合给药可导致敏感CYP3A底物的浓度降低。因此，应避免同时使用这些药物，或根据需要调整剂量。