阿昔替尼（Axitinib），商品名为英立达，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。本文将详细介绍阿昔替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

阿昔替尼的基本信息

适应症

阿昔替尼适用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。这种药物通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）来阻止肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

性状

阿昔替尼的片剂呈红色椭圆形薄膜衣片，规格为1mg和5mg。5mg片剂为红色三角形薄膜衣片。这些片剂应在原装容器中密封保存，避免与其他药物混合，以免污染和损坏。

用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg每日两次（时间间隔约为12小时）。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。对于能够耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗的患者，可以从5mg每日两次增加剂量，先增加至7mg每日两次，再进一步增加至10mg每日两次。如果患者不耐受需要减量，从5mg每日两次开始减量，推荐剂量为3mg每日两次。如果需要再次减量，推荐剂量为2mg每日两次。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应额外补充一次剂量，而应按常规服用下一次处方剂量。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇服药时，可能对胎儿造成伤害，因此应告知有生育力的女性阿昔替尼对胎儿的潜在风险。在开始阿昔替尼治疗前，有生育力的女性应进行妊娠检查，并在治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有生育力女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。尽管不能排除某些年长患者的敏感性较高，但在65岁及以上与65岁以下患者之间，总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在差异，因此老年患者无需调整剂量。

药物相互作用

阿昔替尼与CYP3A4/5的强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

不良反应及处理

阿昔替尼最常见的不良反应（≥20%）包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。患者在使用阿昔替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

紧急情况处理

如果出现RPLS（可逆性后部白质脑病综合征）的症状，如头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明或其他视觉和神经系统紊乱，应立即停止使用阿昔替尼。如果同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼，一旦患者血压正常即可重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象证据，应考虑停药。不应在未经治疗的脑转移患者或近期内出现活动性胃肠道出血患者中使用阿昔替尼；如果出血事件需要药物干预，应暂停阿昔替尼给药。在整个阿昔替尼治疗过程中需监测心力衰竭的体征或症状，可能需要通过永久停用阿昔替尼来控制心力衰竭。在非急需的手术前至少提前2天暂停阿昔替尼治疗，大手术后至少2周内不能给药，直到伤口完全愈合。出现中度至重度蛋白尿的患者应降低阿昔替尼剂量或暂停使用阿昔替尼，如果患者出现肾病综合征，应停用阿昔替尼。

日常注意事项

阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合，以免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿昔替尼的有效期为36个月，患者在购买时应注意药品的生产日期，避免购买过期药品。在使用过程中，患者应保持良好的生活习惯，避免过度劳累，保持充足的休息，合理饮食，增强身体抵抗力。如果出现任何不适，应及时告知医生，医生会根据患者情况判断是否应停药或采取必要的措施。

价格信息

阿昔替尼的规格为5mg*60片，参考价格约为172美元。患者可通过医院、药房或者正规的医疗服务机构获得该药，在购买该药时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药、劣药。

结论

阿昔替尼是一种有效的靶向治疗药物，适用于特定类型的肾细胞癌患者。患者在使用过程中应严格按照医嘱进行，注意药物的相互作用和不良反应，定期监测身体各项指标，保持良好的生活习惯，确保治疗效果的最大化。