阿昔替尼（Axitinib），商品名为英立达（Inlyta），是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗进展期肾细胞癌（RCC）。本文将详细介绍阿昔替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

阿昔替尼适用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。该药物通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）的活性，阻断肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤生长和扩散。

用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg，每日两次（BID），时间间隔约为12小时。患者应持续治疗，直至观察到临床获益或出现不能接受的毒性反应。对于能够耐受阿昔替尼至少两周连续治疗且未出现2级以上不良反应的患者，可以根据临床情况增加剂量。剂量增加的具体步骤如下：

• 从5mg BID增加至7mg BID
• 再从7mg BID增加至10mg BID

如果患者出现不良反应需要减量，可以从5mg BID减至3mg BID，必要时进一步减至2mg BID。如果患者漏服一次剂量或因呕吐丢失一次剂量，不应额外补充，而应在规定时间服用下一次剂量。

特殊情况下的剂量调整

对于有严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，阿昔替尼的推荐剂量应调整为450mg，每日两次。此外，孕妇和哺乳期女性应避免使用阿昔替尼，因为它可能对胎儿造成伤害。有生育能力的女性和男性在接受阿昔替尼治疗期间和最后一次给药后一周内应采取有效的避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育能力的女性和男性的生育力。

用药注意事项与日常管理

副作用管理

阿昔替尼的常见副作用包括高血压、血栓栓塞性事件（如静脉血栓栓塞、动脉静脉血栓栓塞）、出血、甲状腺功能不全、蛋白尿、转氨酶异常和肝脏损害等。这些副作用的发生与用药剂量和用药时间有关，剂量越大、用药时间越长，副作用发生的风险越高。因此，患者应在医生的指导下使用阿昔替尼，并定期监测肝功能和肺部状况，以及时发现和处理不良反应。

高血压管理

高血压是阿昔替尼常见的副作用之一。患者在使用阿昔替尼期间应定期监测血压，如果出现严重且持续性的高血压，即使使用抗高血压药物也无法控制，应暂停使用阿昔替尼，待血压恢复正常后再以较低剂量重新开始治疗。如果出现高血压危象的迹象，应考虑停药。

其他注意事项

阿昔替尼不应在未经治疗的脑转移患者或近期出现活动性胃肠道出血的患者中使用。如果出血事件需要药物干预，应暂停阿昔替尼给药。在整个治疗过程中，患者应定期检查身体各项指标，如出现不适，应及时告知医生。此外，患者在非急需的手术前至少提前2天暂停阿昔替尼治疗，大手术后至少2周内不能给药，直到伤口完全愈合。

药物相互作用

阿昔替尼与CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑）联用时，可能会增加阿昔替尼的血药浓度，从而增加不良反应的风险。因此，患者在使用阿昔替尼期间应避免与这些药物同时使用。如果必须联用，应在医生的指导下调整治疗方案。

存储条件

阿昔替尼应密封保存在原装容器中，避免与其他药物混合，防止污染和损坏。药物的有效期为36个月。患者应定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿昔替尼应储存在不超过30℃的环境下，避免暴露在极端高温或低温环境中。