阿昔替尼（Axitinib），又名英立达，是一种用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）的靶向药物。该药物由美国辉瑞公司研发，于2012年1月27日获得美国FDA批准，并于2015年4月29日在中国获批上市。本文将详细介绍阿昔替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

阿昔替尼(Axitinib)英立达的适应症、作用与功效、用法用量、副作用

适应症

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。该药物通过靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3），抑制肿瘤血管生成，从而延缓肿瘤的生长和扩散。

作用与功效

阿昔替尼是一种高度选择性的血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，能够有效阻断VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的信号传导路径。这有助于减少肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤的生长和扩散。临床研究表明，阿昔替尼在治疗晚期肾细胞癌方面具有显著的疗效，能够延长患者的生存期并改善生活质量。

用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg，每日两次（BID，时间间隔约为12小时）。患者应持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者能够耐受至少两周的治疗且未出现2级以上的不良反应，血压正常且未接受降压药物治疗，可以逐步增加剂量至7mg BID，然后再进一步增加至10mg BID。如果患者不耐受需要减量，从5mg BID开始减量时，推荐剂量为3mg BID；如果需要再次减量，推荐剂量为2mg BID。

副作用

阿昔替尼的常见副作用包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。其他常见的副作用还包括甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发和红斑。严重的不良反应包括高血压危象、心力衰竭、出血事件和蛋白尿等，应及时就医处理。

用药注意事项

药物相互作用

阿昔替尼与CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼的血浆浓度，增加不良反应的风险。因此，建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与这些药物合用，应调整阿昔替尼的剂量。

特殊人群用药

孕妇服用阿昔替尼可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性该药物对胎儿的潜在风险。有生育力的女性和男性在开始阿昔替尼治疗前应进行妊娠检查，并在治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性，因此不推荐在儿童中使用。虽然在65岁以上与65岁以下患者之间未观察到显著的安全性和有效性差异，但老年患者仍需密切监测。

监测与管理

在使用阿昔替尼的过程中，应定期监测肝功能和肺部状况，以预防和管理可能出现的严重不良反应。患者应定期进行血压监测，如果出现高血压危象证据，应考虑停药。此外，应监测心力衰竭的体征或症状，必要时需永久停用阿昔替尼。对于出现中度至重度蛋白尿的患者，应降低阿昔替尼剂量或暂停使用，如出现肾病综合征，应停用阿昔替尼。