达克替尼(达可替尼)的功效和作用与注意事项
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发布日期:2025-03-31

达克替尼(Dacomitinib)是一种用于治疗非小细胞肺癌的药物,特别是针对具有EGFR突变的患者。本文将详细介绍达克替尼的功效和作用,以及在使用该药物时需要注意的事项。

达克替尼的功效和作用

药物概述

达克替尼是一种口服的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。它主要用于治疗具有EGFR突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。达克替尼通过不可逆地抑制EGFR的活性,阻止癌细胞的生长和扩散,从而发挥抗癌作用。这种药物特别适用于EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的患者。

作用机制

达克替尼属于第二代TKI(酪氨酸激酶抑制剂),与第一代可逆结合的TKI相比,达克替尼能更持久地抑制EGFR突变蛋白。此外,它还是一种泛HER抑制剂,能够同时抑制HER2和HER4等蛋白质,这有助于延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题。达克替尼的作用类似于阿法替尼,对HER2及EGFR20ins的患者也有治疗效果。

临床效果

多项临床研究显示,达克替尼在治疗EGFR突变的非小细胞肺癌方面取得了显著的疗效。它能够显著延长患者的生存期,改善生活质量。然而,每个患者的具体情况不同,治疗方案应根据个人情况量身定制。因此,患者在开始使用达克替尼之前,应咨询专业的肿瘤科医生,以获得最合适的治疗建议。

达克替尼的用药注意事项

用法用量

达克替尼的推荐剂量为每天一次,每次45毫克。患者可以在饭前或饭后服用,但最好在每天同一时间服用,以维持药物浓度的稳定。如果患者出现呕吐或错过了一剂,不需要再服用一剂或补上错过的剂量,而是继续服用下一剂计划剂量。

常见副作用

达克替尼的常见副作用包括皮疹、腹泻、口腔炎、食欲减退、指甲异常等。患者在用药期间应注意皮肤护理,避免暴露在阳光下,并在出现严重副作用时及时与医生联系。较少见但严重的副作用包括间质性肺病和肝功能异常,因此患者需要定期监测肺功能和肝功能。

药物相互作用

达克替尼可能与其他药物发生相互作用,尤其是与PPI(质子泵抑制剂)同时使用会降低达克替尼的浓度,从而可能降低其疗效。避免达克替尼与PPI同时使用,可使用局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂作为替代。此外,同时使用达克替尼会增加CYP2D6底物药物的浓度,从而可能增加这些药物的毒性风险。因此,在开始使用达克替尼之前,请务必告知医生您正在服用的其他药物,包括处方药、非处方药和草药补充剂。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用达克替尼,因为它可能对胎儿或婴儿造成不良影响。具有生育能力的女性和男性在使用达克替尼期间及停药后一段时间内应采取有效的避孕措施。老年人(≥65岁)使用达克替尼时,3级和4级不良反应的发生率较高,且给药中断和停用的频率较高,因此需要特别关注。

希望通过本文的介绍,大家对达克替尼的功效和作用有了更全面的了解,并能在使用过程中注意相关的注意事项,以确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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