瑞普替尼（Repotrectinib）是一种针对ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的新型酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。该药物由卢修斯制药公司生产，商品名为LuciRepo。瑞普替尼通过与激酶的ATP结合口袋紧密结合，有效抑制ROS1、ALK和NTRK基因变异导致的肿瘤生长，从而克服了肿瘤的耐药性。本文将详细介绍瑞普替尼的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。

瑞普替尼的基本信息

药品基本信息

瑞普替尼（Repotrectinib）于2023年11月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，2023年6月28日，中国国家药品监督管理局（NMPA）也受理了瑞普替尼的新药上市申请。2024年5月11日，瑞普替尼胶囊正式在中国上市，商品名为奥凯乐（AUGTYRO）。目前，瑞普替尼尚未纳入中国医保报销范围。

主要成分与规格

瑞普替尼的主要成分为repotrectinib，规格为40mg*120粒，每盒售价约为24570美元。瑞普替尼为硬壳胶囊，填充白色至灰白色粉末，胶囊盖上印有蓝色文字“REP40”。该药物剂型为胶囊剂，便于患者服用。

适应症

瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物能够有效抑制ROS1、ALK和NTRK基因变异导致的肿瘤生长，适用于对其他酪氨酸激酶抑制剂耐药的患者。瑞普替尼在临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为ROS1阳性NSCLC患者提供了新的治疗选择。

用药注意事项

用法用量

瑞普替尼的推荐剂量为160mg，每天口服一次，无论之前是否进食，持续14天，然后增加到160mg，每日两次，并持续到疾病进展或不可接受的毒性。患者应严格按照医生的指导服用药物，不要自行增减剂量或停药。

不良反应

瑞普替尼最常见的不良反应（≥20%）包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。严重的不良反应可能包括中枢神经系统不良反应、间质性肺病/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸激酶升高、高尿酸血症、骨折以及胚胎-胎儿毒性。如果患者出现上述任何不良反应，应及时联系医生。

特殊人群用药

孕妇：瑞普替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇在使用该药物前应进行妊娠测试。建议有生育潜力的女性在治疗期间以及最后一次给药后的2个月内使用有效的非激素避孕措施。

哺乳期女性：没有关于母乳中瑞普替尼的存在及其对母乳喂养儿童或牛奶生产的影响的数据。建议哺乳期妇女在瑞普替尼治疗期间以及最后一次给药后10天内停止母乳喂养。

有生殖潜力的人群：建议有生育潜力的女性在瑞普替尼治疗期间以及最后一次给药后的2个月内使用有效的非激素避孕措施。男性患者应使用有效的避孕方法，直至最后一次给药后的4个月内。

药物相互作用

瑞普替尼可能会与强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物以及避孕药发生相互作用。患者在使用瑞普替尼期间，应避免同时使用上述药物，如有需要，应在医生指导下进行药物调整。

贮存方法

瑞普替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C之间偏移。患者应将药物放在儿童接触不到的地方，避免药物受潮或过热。

瑞普替尼作为一种针对ROS1阳性非小细胞肺癌的新型酪氨酸激酶抑制剂，具有显著的治疗效果。患者在使用该药物时应严格遵循医嘱，注意药物的用法用量、不良反应及特殊人群用药事项，以确保治疗的安全性和有效性。