拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，已证实对患有各种NTRK基因融合实体瘤的成人和儿童患者有效。拉罗替尼由德国拜耳公司研发，于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、用法用量、不良反应以及贮存方法。

一、基本信息

1. 别称

拉罗替尼的中文名称为拉罗替尼，英文名称为larotrectinib，其他别称包括Vitrakvi。

2. 生产厂家、规格和价格

拉罗替尼目前由多个生产厂家生产，具体如下：

• 老挝卢修斯：规格为100mg*30粒，价格约为206美元。
• 孟加拉珠峰：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。
• 孟加拉耀品国际：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。

3. 上市和医保信息

拉罗替尼已在中国上市，并已进入中国医保。市面上有多款仿制药可供选择。

二、用药注意事项

1. 适应症

拉罗替尼适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗，具体条件包括：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

2. 用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者：推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者：推荐剂量为每天口服两次，每次100 mg/m²，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

3. 贮存方法

拉罗替尼的正确贮存方法如下：

• 遮光、密封、在干燥处保存。
• 温度控制：拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

4. 不良反应

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括：

• 谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

5. 注意事项

使用拉罗替尼时应注意以下几点：

• 中枢神经系统效应：接受拉罗替尼治疗的患者可能出现头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险，如出现神经系统不良反应，建议暂停或永久停用拉罗替尼。
• 骨骼骨折：使用拉罗替尼可能加重患者骨折的风险，应及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者。
• 肝毒性：治疗的第一个月内，每两周监测一次肝脏功能，此后根据临床指征每月监测一次。如出现严重肝毒性，应暂停或永久停用拉罗替尼。

6. 特殊人群用药

特殊人群使用拉罗替尼时应注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。男性患者也应在治疗期间和最后一次给药后1周内采取避孕措施。
• 儿童患者：儿童患者需在医生指导下使用。
• 老年患者：老年患者在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。