阿帕他胺(Apalutamide)的功效作用和适应症
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发布日期:2025-04-06

阿帕他胺(Apalutamide)是一种口服非甾体类雄激素受体抑制剂,主要用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌(mCSPC)和非转移性去势抵抗型前列腺癌(nmCRPC)。通过阻断雄激素与其受体的结合,阿帕他胺能够有效减缓肿瘤的生长和扩散,提高患者的生存率和生活质量。

阿帕他胺的功效作用和适应症

主要功效与作用

阿帕他胺通过高度选择性地抑制雄激素受体的功能,阻止雄激素信号通路的激活,从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。具体来说,阿帕他胺可以:

  • 减少前列腺特异性抗原(PSA)水平,延缓疾病进展。
  • 降低肿瘤负荷,延长无进展生存期(PFS)。
  • 改善患者的生活质量,减少因疾病引起的疼痛和其他不适。

适应症

阿帕他胺适用于以下两种类型的前列腺癌:

  • 转移性去势敏感型前列腺癌(mCSPC):这种类型的前列腺癌已经扩散到身体的其他部位,但仍然对雄激素剥夺治疗(ADT)敏感。阿帕他胺与ADT联合使用,可以显著延长患者的生存期。
  • 非转移性去势抵抗型前列腺癌(nmCRPC):这种类型的前列腺癌尚未扩散到身体的其他部位,但已经对ADT产生了耐药性。阿帕他胺可以延缓疾病的进展,减少转移的风险。

在临床试验中,阿帕他胺展示了出色的疗效。例如,在SPARTAN研究中,接受阿帕他胺治疗的患者中位无转移生存期(MFS)显著延长至40.5个月,而安慰剂组仅为16.2个月。

用药注意事项和日常注意事项

用药注意事项

为了确保阿帕他胺的疗效和安全性,患者在使用过程中需要注意以下几点:

  • 剂量和用法:阿帕他胺的推荐剂量为240mg,每日一次,可与食物同服或空腹服用。药片应整片吞服,不得压碎或拆分。患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。
  • 剂量调整:如果出现3级或以上不良反应,或其他无法忍受的不良反应,应暂停使用阿帕他胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件,应考虑永久停药。对于其他不良反应,当症状改善到小于或等于1级或原始级别时,可根据需要以相同剂量或减少剂量(180mg或120mg)恢复阿帕他胺。

日常注意事项

除了正确的用药方法外,患者在日常生活中还需要注意以下事项,以减少不良反应的风险:

  • 跌倒风险:阿帕他胺可能导致老年人跌倒的风险增加。患者应定期进行跌倒风险评估,并采取相应的预防措施,如使用助行器或在家中安装扶手。
  • 骨折风险:阿帕他胺的使用可能增加骨折的风险。患者应定期监测骨骼健康,必要时使用骨靶向药物进行管理。
  • 心血管风险:阿帕他胺可能导致脑血管和缺血性心血管事件。患者应定期检查血压、血糖和血脂水平,并在医生指导下进行心血管风险因素的管理。
  • 皮肤反应:部分患者可能出现严重的皮肤不良反应,如Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症(SJS/TEN)和药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)。患者应注意观察皮肤变化,如有异常应及时就医。

通过遵循上述用药和日常注意事项,患者可以最大限度地发挥阿帕他胺的治疗效果,同时减少不良反应的发生。在治疗过程中,患者应定期与医生沟通,及时调整治疗方案,确保最佳的治疗效果。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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