阿帕他胺（Apalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的药物，自2018年在美国获得FDA批准以来，已在多个国家和地区上市。在中国，阿帕他胺于2020年8月12日获得了国家药品监督管理局的批准，为国内患者提供了新的治疗选择。本文将详细介绍阿帕他胺的上市情况、适应症、用法用量以及用药注意事项。

阿帕他胺的上市和基本信息

上市时间

阿帕他胺（Apalutamide）最早于2018年2月14日在美国获得FDA批准上市。随后，该药物在全球多个市场陆续获批。在中国，阿帕他胺于2020年8月12日正式获得国家药品监督管理局的批准，标志着这款创新药物正式进入中国市场。

别称和规格

阿帕他胺的中文名称为阿帕鲁胺，英文名称为ERLEADA，其他别称还包括Apalutamide、阿帕鲁他胺薄膜片、安森珂。该药物的常见规格为60mg*120片，价格大约为430美元一盒。市面上目前有仿制药，价格可能会有所差异。

适应症和作用机制

阿帕他胺适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌（nmCRPC）。其主要作用机制是通过抑制雄激素受体，阻止雄激素与受体结合，从而减少肿瘤细胞的生长和扩散。这种作用机制使得阿帕他胺在治疗前列腺癌方面表现出显著的疗效。

用药注意事项

用法用量

阿帕他胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。患者应将药片全吞下，不要压碎或拆分药片。阿帕他胺可以在饭前或饭后服用，但应保持一致性。同时，患者还应接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

剂量调整

如果患者出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，则应停用阿帕他胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，建议永久停用阿帕他胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于1级或原始级别时，如有必要，可以以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕他胺的使用。

不良反应及应对措施

阿帕他胺最常见的不良反应包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。其中，疲劳和关节痛是最常见的副作用，患者应定期监测这些症状，并在必要时咨询医生。

对于脑血管和缺血性心血管事件，建议监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。同时，应优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于骨折的风险，建议评估患者的骨折风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。

特殊人群用药

阿帕他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，对孕妇服用阿帕他胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。因此，建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕他胺后的3个月内使用有效的避孕方法。

对于老年患者，由于接受阿帕他胺雄激素剥夺治疗的患者的跌倒率升高，因此老年人在使用阿帕他胺时需谨慎。此外，阿帕他胺儿童患者的安全性和有效性尚未确定，不建议在儿童中使用。

药物相互作用

阿帕他胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，在人类中是CYP2C9的弱诱导剂。与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用可能会降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续服药，则评估活动损失。

阿帕他胺与UDP葡糖醛酸基转移酶（UGT）底物药物同时给药可减少暴露。如果UGT底物必须与阿帕他胺联合给药并评估活性损失，建议谨慎使用。

阿帕他胺在临床上被证明是P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌症抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的弱诱导物。在稳态下，阿帕鲁胺减少了血浆对非索非那定（一种P-gp底物）和瑞舒伐他汀（一种BCRP/OATP1B1底物）的暴露。因此，阿帕他胺与作为P-gp、BCRP或OATP1B1底物的药物同时使用可能会降低这些药物的暴露量。如果这些药物必须与阿帕他胺联合给药，建议谨慎使用，并评估活性损失。