阿帕他胺（Apalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的药物，特别是针对转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）。本文将详细介绍阿帕他胺的用法、剂量调整、不良反应和注意事项，以帮助患者更好地理解和使用这种药物。

阿帕他胺的基本信息

别称和生产厂家

阿帕他胺的中文名称为阿帕鲁胺，英文名称为ERLEADA，其他别称包括Apalutamide、阿帕鲁他胺薄膜片、安森珂、阿帕他胺。该药物由印度NATCO生产，规格为60mg*120片，价格大约为430美元一盒。阿帕他胺已经在中国上市，并已进入中国医保，市面上目前有仿制药。

适应症和作用机制

阿帕他胺适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）。其主要成分是阿帕他胺，作用靶点为雄激素受体。通过抑制雄激素受体的功能，阿帕他胺可以有效减缓肿瘤的生长和扩散。

剂型和规格

阿帕他胺的剂型为薄膜包衣片，颜色为微黄色至灰绿色，形状为长方形，一面刻有“AR60”字样。每片含有60mg的阿帕他胺。

用药注意事项

推荐剂量和用法

阿帕他胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。患者应将药片全吞下，不要压碎或拆分药片。阿帕他胺可以在饭前或饭后服用。为了提高疗效，患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

剂量调整

如果患者出现3级或以上的不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应停用阿帕他胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，应考虑永久停用阿帕他胺。对于确诊的严重皮肤不良反应或其他4级皮肤反应，也应永久停用阿帕他胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于1级或原始级别时，如有必要，可以以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕他胺的使用。

替代给药方法

对于无法完整吞咽片剂的患者，可以将阿帕他胺片剂分散在水中，并与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。具体步骤如下：
(1) 将整片阿帕鲁胺240mg片剂放入杯子中，不要压碎或分开药片。
(2) 加入约2茶匙（10ml）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。
(3) 等待2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。
(4) 加入2汤匙（30ml）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物。
(5) 立即吞下混合物。
(6) 用足够的水冲洗杯子，确保摄入了全部剂量，并立即饮用。不要储存与非碳酸水、橙汁或苹果酱混合的阿帕鲁胺以备日后使用。

特殊人群用药

阿帕他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用阿帕他胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。因此，建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。对于哺乳期女性，没有关于母乳中阿帕鲁胺或其代谢产物的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。老年人在接受阿帕鲁胺雄激素剥夺治疗时，跌倒率升高，因此老年人需谨慎用药。

不良反应

阿帕他胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。患者在使用过程中应密切关注这些不良反应，并及时与医生沟通。

药物相互作用

阿帕他胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，在人类中是CYP2C9的弱诱导剂。阿帕他胺与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用可降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续服药，则评估活动损失。阿帕他胺与UDP葡糖醛酸基转移酶（UGT）底物药物同时给药可减少暴露。如果UGT底物必须与阿帕他胺联合给药并评估活性损失，请谨慎。阿帕他胺还是P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌症抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的弱诱导物。在稳态下，阿帕鲁胺减少了血浆对非索非那定（一种P-gp底物）和瑞舒伐他汀（一种BCRP/OATP1B1底物）的暴露。

存储条件

阿帕他胺应储存在原包装中，以避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。该药物的有效期为36个月。

日常注意事项

定期监测

在使用阿帕他胺的过程中，患者应定期进行体检和实验室检查，以监测药物的效果和潜在的不良反应。医生可能会要求患者进行血液检查、血压监测和其他相关检查，以确保药物的安全性和有效性。

生活方式调整

为了更好地应对阿帕他胺可能带来的副作用，患者可以采取一些生活方式的调整。例如，保持适当的运动可以减轻疲劳和关节痛；饮食上应保持均衡，增加蛋白质和维生素的摄入，有助于维持体重和增强免疫力。避免过度劳累，保证充足的睡眠也有助于提高生活质量。

心理支持

前列腺癌的治疗过程可能会给患者带来心理压力，因此患者应寻求家人、朋友或专业心理咨询师的支持。参加癌症支持小组也是一个不错的选择，可以与其他患者分享经验和情感，互相鼓励和支持。

药物依从性

患者应严格按照医生的指示使用阿帕他胺，不要自行增减剂量或停药。如果有任何疑问或不适，应及时与医生沟通。保持良好的药物依从性是确保治疗效果的关键。

避免阳光直射

阿帕他胺可能导致皮肤敏感，患者在户外活动时应涂抹防晒霜，佩戴帽子和太阳镜，尽量避免长时间暴露在阳光下。

注意跌倒风险

老年人使用阿帕他胺时，跌倒的风险会增加。因此，家中应保持整洁，移除地面上的障碍物，安装扶手等安全设施，以减少跌倒的可能性。