卡那单抗（Canakinumab）是一种用于治疗多种自体炎症性疾病的单克隆抗体药物。本文将详细介绍卡那单抗的用途、剂量、给药方法、不良反应、贮存方法以及使用过程中的注意事项。

卡那单抗的基本信息

别称与生产厂家

卡那单抗的中文名称为卡那单抗，英文名称为Canakinumab，其他别称包括卡那奴单抗、易来力、卡纳单抗、ILARIS。该药物由瑞士诺华公司研发生产。目前，卡那单抗没有在中国上市，也没有进入中国医保，市面上没有仿制药。

适应症

卡那单抗主要用于治疗以下自体炎症性疾病：

• 周期性发热综合征，包括Cryopyrin蛋白相关周期综合征（CAPS）、肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征（TRAPS）、高免疫球蛋白D综合征（HIDS）/甲羟戊酸激酶缺乏（MKD）、家族性地中海热（FMF）。
• Still病，包括成人Still病（AOSD）和全身性幼年特发性关节炎（SJIA），适用于2岁及以上的活动性Still病患者。
• 痛风发作，适用于对非甾体抗炎药（NSAID）和秋水仙碱禁用、不耐受或疗效不佳的痛风复发成人患者的对症治疗，以及不适合反复使用皮质类固醇治疗的患者。

卡那单抗通过阻断白细胞介素-1β（IL-1β）发挥作用，从而减轻炎症反应。

价格

瑞士诺华版原研药的价格为150mg/mL一盒，约1331美元一盒。

用药注意事项

给药说明

卡那单抗仅供皮下使用，注射液浓度为150mg/mL。使用前请勿摇晃，溶液应基本无颗粒，澄清至乳白色，无色至略带棕黄色。如果溶液明显变棕色、高度浑浊或含有可见颗粒，请勿使用。具体给药步骤如下：

1. 使用无菌1mL注射器和18号x2”针头，根据给药剂量小心抽取所需体积。
2. 使用27号x0.5”针头进行皮下注射，避免注射到疤痕组织中，因为这可能导致卡那单抗的暴露量不足。
3. 需根据当地要求丢弃未使用的产品或废弃物。

剂量与给药频率

不同疾病的具体剂量和给药频率如下：

• Cryopyrin相关周期性综合征：
  • >40kg的患者：150mg皮下注射，每8周一次。
  • 15kg至40kg的患者：2mg/kg皮下注射，每8周一次。如疗效不佳，剂量可增加至3mg/kg，每8周一次。
• 肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征、高免疫球蛋白D综合征/甲羟戊酸激酶缺乏和家族性地中海热：
  • >40kg的患者：150mg皮下注射，每4周一次。如疗效不佳，剂量可增加至300mg，每4周一次。
  • ≤40kg的患者：2mg/kg皮下注射，每4周一次。如疗效不佳，剂量可增加至4mg/kg，每4周一次。
• Still病：
  • ≥7.5kg的患者：4mg/kg（最大剂量为300mg），皮下给药，每4周一次。
• 痛风发作：150mg，皮下给药。在需要再次治疗的患者中，应间隔至少12周才可给予新剂量的卡那单抗。

特殊人群用药

卡那单抗在不同人群中的使用需要注意以下几点：

• 妊娠期女性患者：卡那单抗与其他单克隆抗体一样，主要在妊娠晚期经胎盘主动转运，可能导致宫内婴儿暴露于免疫抑制，需在医生的指导下用药。
• 哺乳期女性患者：尚不清楚卡那单抗在乳汁中的影响，以及在母乳喂养婴儿中潜在的全身暴露量。
• 儿童患者：卡那单抗在儿童和成人患者中的有效性和安全性相当。
• 老年患者：目前无法确定卡那单抗的疗效是否与年轻患者不同。
• 肝肾功能损害患者：尚未进行正式的研究来验证卡那单抗皮下给药在肝、肾损害患者中的药代动力学。

不良反应

卡那单抗的常见不良反应包括：

• Cryopyrin蛋白相关周期综合征：腹泻、流感、鼻炎、恶心、头痛、肠胃炎、咽炎、体重增加、鼻咽炎、眩晕、肌肉骨骼疼痛和支气管炎。
• 肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征、高免疫球蛋白D综合征/甲羟戊酸激酶缺乏、家族性地中海热：鼻咽炎和注射部位反应。

贮存方法

未开封的卡那单抗小瓶必须放置在原包装盒中，在2-8℃下避光冷藏储存，切勿冷冻。有效期为24个月。

药物相互作用

卡那单抗与其他药物可能存在相互作用，具体如下：

• TNF阻断剂和IL-1阻断剂：IL-1阻滞剂与TNF抑制剂联合使用会增加严重感染的发生率和中性粒细胞减少症的风险。卡那单抗与TNF抑制剂联合使用也可能产生相似的毒性，故不推荐使用。
• 细胞色素P450底物：在慢性炎症期间，细胞因子（例如IL-1）水平升高可抑制CYP450酶的形成。对于可与IL-1结合的分子（如卡那单抗），CYP450酶的形成有望恢复正常。这可能会影响治疗指数较窄的CYP450底物的剂量，如华法林、紫杉醇、环孢素、苯妥英等。在接受卡那单抗治疗期间，患者应遵循医生的建议，并告知医生正在服用的其他药物、补充剂或草药。