




恶拉戈利钠是一种口服的GnRH受体拮抗剂,主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。该药物于2018年7月23日获得美国FDA批准上市,商品名为Orilissa。恶拉戈利钠通过阻断垂体前叶分泌促性腺激素,从而减少雌激素的产生,达到缓解疼痛的目的。
在开始服用恶拉戈利钠之前,需要排除妊娠。建议在月经来潮后的7天内开始服用。这有助于确保药物的安全性和有效性。此外,每天应在大约相同的时间服用恶拉戈利钠,餐前或餐后均可。
恶拉戈利钠的推荐剂量取决于患者的病情和治疗目标。对于中度至重度疼痛的治疗,通常推荐的剂量为150mg,每日1次;或者200mg,每日2次。使用时应遵循医生的建议,选择最低有效剂量,以减少副作用的发生。
对于肝功能损害的患者,恶拉戈利钠的剂量需要特别调整。轻度肝功能损害(Child-Pugh A)的女性无需调整剂量。中度肝功能损害(Child-Pugh B)的女性,恶拉戈利钠的剂量应调整为150mg,每日1次,治疗时限为6个月。重度肝功能损害(Child-Pugh C)的女性应禁用恶拉戈利钠,因为其暴露量会显著增加,可能导致严重的副作用。
如果漏服了恶拉戈利钠,应立即在当天补服一次,然后继续按照正常的时间表服用。如果错过了当天的剂量,则不需要加倍服用。具体剂量如下:
- 150mg,每日1次:每天服用不超过1片。
- 200mg,每日2次:每天服用不超过2片。
恶拉戈利钠会导致骨矿物质密度(BMD)的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长,骨密度损失会更加明显,并且在停药后可能无法完全恢复。这种骨密度降低可能对长期骨骼健康和未来骨折风险产生不利影响。因此,恶拉戈利钠不适用于已知骨质疏松症的女性。对于有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者,建议进行骨密度评估,并限制使用时间以减少骨质流失的程度。
恶拉戈利钠最常见的不良反应包括潮热和盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、抑郁相关不良反应和情绪变化。这些副作用在大多数患者中通常是暂时的,但如果症状持续或加重,应及时咨询医生。
孕妇及哺乳期妇女: 孕妇禁用恶拉戈利钠,如果在治疗期间发生妊娠,应立即停止使用恶拉戈利钠。哺乳期妇女应在医生指导下使用。
儿科患者: 儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实,因此需谨慎使用。
老年人患者: 老年人患者在使用恶拉戈利钠时,未观察到其他临床事项,但仍需在医生指导下使用。
恶拉戈利钠与其他药物的相互作用需要注意。例如,与CYP3A的弱至中度诱导剂联合使用可能会降低其他药物的血浆浓度,而与CYP2C19的弱抑制剂联合使用则可能会增加其他药物的血浆浓度。此外,与P-糖蛋白(P-gp)抑制剂联合使用可能会增加作为P-gp底物的药物的血浆浓度。
不建议恶拉戈利钠200mg每日2次与强效CYP3A抑制剂联合使用超过1个月。将恶拉戈利钠150mg每日1次与强效CYP3A抑制剂的同时使用期限限制在6个月内。同样,与强效CYP3A诱导剂联合使用可能会降低恶拉戈利钠的血浆浓度,从而导致治疗效果降低。不建议恶拉戈利钠200mg每日2次与利福平联合使用。将恶拉戈利钠150mg每日1次与利福平的联合使用限制在6个月内。
总之,恶拉戈利钠是一种有效的治疗子宫内膜异位症相关疼痛的药物,但在使用过程中需要密切关注患者的肝功能状况、骨密度变化以及其他潜在的不良反应。患者应在医生的指导下合理使用,以确保安全和疗效。
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