普乐沙福（Plerixafor），又名Mozobil，是一种新型药物，主要用于与粒细胞集落刺激因子（G-CSF）联合使用，以将造血干细胞（HSC）动员至外周血，从而便于非霍奇金淋巴瘤（NHL）或多发性骨髓瘤（MM）患者的采集和随后的自体移植。本文将详细介绍普乐沙福的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

普乐沙福的适应症与功效

适应症

普乐沙福的主要适应症包括：

• 与G-CSF联合使用，将造血干细胞动员至外周血，用于非霍奇金淋巴瘤或多发性骨髓瘤患者的采集和随后的自体移植。

作用机制

普乐沙福是一种双环素衍生物，通过与CXC趋化因子受体4型（CXCR4）结合来拮抗其活性。这种拮抗作用有助于将造血干细胞从骨髓中动员到外周血中。在健康受试者中，给予0.24 mg/kg普乐沙福后，CD34+细胞的血液水平在6至9小时之间达到峰值。与G-CSF联合使用时，外周血中循环CD34+细胞在10至14小时之间达到峰值。

用法用量

普乐沙福的推荐用法用量如下：

• 患者体重≤83公斤时，固定剂量20毫克，或者按体重0.24毫克/公斤。
• 患者体重＞83公斤时，按体重0.24毫克/公斤使用患者实际体重计算本品的给药体积。
• 每瓶含有1.2毫升溶液，浓度20毫克/毫升，根据如下公式计算患者给药体积：0.012 × 患者实际体重（公斤） = 给药体积（毫升）。
• 在普乐沙福首次给药前1周内称量体重，用于计算普乐沙福给药剂量。
• 在临床研究中，最高根据患者理想体重的175%计算普乐沙福剂量。未研究体重超过患者理想体重的175%中普乐沙福的剂量和治疗情况。

副作用

普乐沙福可能引起的常见副作用包括：

• 注射部位反应（如红肿、疼痛）
• 恶心、腹泻
• 疲劳、头痛
• 肌肉或关节痛

严重的副作用较为罕见，但需要密切监测，例如过敏反应（包括速发型过敏反应），可能伴有临床显著的低血压和休克。此外，普乐沙福还可能导致白血病患者的肿瘤细胞动员和采集物的后续污染，因此不建议将普乐沙福用于白血病患者的造血干细胞动员和采集。

用药注意事项

过敏反应

在接受普乐沙福给药的患者中，可能出现严重过敏反应，包括速发型过敏反应。在给药期间和给药后至少30分钟，应观察患者发生过敏反应的迹象和症状，直到每次给药结束后达到临床稳定。仅在有可立即治疗过敏反应和其他超敏反应的人员和治疗手段的条件下进行本品给药。

肾功能不全

普乐沙福主要通过肾脏排泄，因此肾功能不全的患者需要调整剂量。轻度（CLCR 51～80 mL/min）、中度（CLCR 31～50 mL/min）和重度（CLCR ≤ 30 mL/min）肾功能不全的受试者中平均AUC0～24值分别比肾功能正常的健康受试者的暴露数值高7%、32%和39%。中度到重度肾功能不全（CLCR ≤ 50 mL/min）患者中剂量应降低三分之一，以达到肾功能正常患者的匹配药物暴露。

孕妇及哺乳期妇女

尚无妊娠妇女使用普乐沙福的充足数据。育龄女性在使用本品前应进行妊娠检测，并在本品用药期间至最后一剂给药后一周采取有效避孕措施。育龄女性在接受本品治疗期间应避免怀孕。如果妊娠期间使用该药品，或者患者在使用该药品期间发生妊娠，应充分告知患者对胎儿的潜在危害。尚无普乐沙福在乳汁中的表现形式、对哺乳期婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的相关数据。基于对哺乳期婴儿的潜在严重不良反应，在接受本品用药期间至最后一剂给药后一周，不建议哺乳。

药物相互作用

根据体外数据，普乐沙福不是细胞色素P450同工酶的底物、抑制剂或诱导剂。普乐沙福不可能发生涉及细胞色素P450的体内药物-药物相互作用。在临床相似浓度下，在体外研究中普乐沙福不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。

储存方法

普乐沙福应在30℃以下保存。有效期为36个月。

价格参考

普乐沙福的价格因地区和购买渠道不同而有所差异。一般情况下，20毫克/1.2毫升的普乐沙福注射液在美国市场的价格约为200美元左右。