




普乐沙福(Plerixafor)是一种用于动员造血干细胞的小分子CXCR4拮抗剂,主要应用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者。本文将详细介绍普乐沙福的适应症、用法用量、副作用及其注意事项。
普乐沙福与粒细胞集落刺激因子(G-CSF)联用,适用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者,用于动员造血干细胞(HSC)进入外周血,以便于完成HSC采集与自体移植。这种组合疗法能够有效提高造血干细胞的数量,从而提高移植成功率。
在给药前应检查药瓶是否有颗粒物质和变色,如有异常不得使用。患者应在接受G-CSF每天1次、共给药4天后开始普乐沙福治疗。在每次采集前11小时进行普乐沙福给药,最多连续给药4天。根据体重确定普乐沙福皮下注射给药的推荐剂量:
每瓶含有1.2毫升溶液,浓度20毫克/毫升。根据如下公式计算患者给药体积:0.012×患者实际体重(公斤)=给药体积(毫升)。在普乐沙福首次给药前1周内称量体重,用于计算普乐沙福给药剂量。临床研究中,最高根据患者理想体重的175%计算普乐沙福剂量。未研究体重超过患者理想体重的175%中普乐沙福的剂量和治疗情况。使用以下公式确定理想体重:男性(公斤):50+2.3×((身高(厘米)×0.394)-60);女性(公斤):45.5+2.3×((身高(厘米)×0.394)-60)。根据暴露量随体重增加而增加,普乐沙福剂量不得超过40毫克/天。
在开始首次普乐沙福给药前连续4天以及每天进行采集前,每天上午给予G-CSF 10微克/公斤。
在接受普乐沙福给药的患者中发生的严重过敏反应,包括速发型过敏反应,其中一些威胁生命伴有临床显著的低血压和休克。在本品给药期间和给药后至少30分钟,应观察患者发生过敏反应的迹象和症状,直到每次给药结束后达到临床稳定。仅在有可立即治疗过敏反应和其他超敏反应的人员和治疗手段的条件下进行本品给药。在临床研究中,少于1%的患者在本品给药后30分钟内可见轻度或中度过敏反应。
为动员造血干细胞,普乐沙福可能引起白血病细胞的动员和采集物的后续污染。因此,不建议将普乐沙福用于白血病患者的造血干细胞动员和采集。普乐沙福注意事项内容较多,具体请咨询医生。
尚无妊娠妇女使用普乐沙福的充足数据。育龄女性在使用本品前应进行妊娠检测,并在本品用药期间至最后一剂给药后一周采取有效避孕措施。育龄女性在接受本品治疗期间应避免怀孕。如果妊娠期间使用该药品,或者患者在使用该药品期间发生妊娠,应充分告知患者对胎儿的潜在危害。尚无普乐沙福在乳汁中的表现形式、对哺乳期婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的相关数据。基于对哺乳期婴儿的潜在严重不良反应,在接受本品用药期间至最后一剂给药后一周,不建议哺乳。在决定停止哺乳或者停止用药时应考虑到药物对母亲的重要性。
0.24毫克/公斤普乐沙福单次皮下注射给药后,在不同程度肾功能不全的受试者中清除率降低,并与CL呈正相关。轻度(CLCR 51~80毫升/分钟)、中度(CLCR 31~50毫升/分钟)和重度(CLCR≤30毫升/分钟)肾功能不全的受试者中平均AUC0~24值分别比肾功能正常的健康受试者的暴露数值高7%、32%和39%。肾功能不全对Cmax没有影响。群体药代动力学分析表明,与CLCR>50毫升/分钟的患者相比,中度和重度肾功能不全患者中药物暴露(AUC0~24h)增加。这些结果支持中度到重度肾功能不全(CLCR≤50毫升/分钟)患者中剂量降低三分之一,以达到肾功能正常患者的匹配药物暴露。群体药代动力学分析发现,基于毫克/公斤剂量给药导致普乐沙福暴露(AUC0~24h随体重增加而增加;因此,如果CLCR≤50毫升/分钟,剂量不得超过27毫克/天。(参见[用法用量])因为普乐沙福主要通过肾脏排泄,普乐沙福与降低肾功能或竞争肾小管主动分泌的药物同时给药可能增加普乐沙福或者伴随给药药物的血清浓度。还未评估普乐沙福与肾脏排泄或者已知影响肾功能的其他药物同时给药的影响。
普乐沙福注射液的副作用包括疲劳、乏力、头晕等。此外,使用普乐沙福注射液会对胃肠功能造成影响,影响排便,患者要注意多喝水,严重者可遵医嘱使用乳果糖等药物缓解便秘症状。
普乐沙福是一种有效的CXCR4拮抗剂,用于动员造血干细胞。正确使用并遵循医嘱可以最大限度地减少不良反应,确保治疗效果。希望本文能帮助您更好地了解普乐沙福的使用方法和注意事项。
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