恩曲替尼（Entrectinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗具有ROS1重排或NTRK基因融合的特定类型肺癌和实体瘤。近年来，随着肿瘤精准医学的发展，恩曲替尼逐渐成为肺癌和某些实体瘤治疗的重要选择。本文将详细介绍恩曲替尼的适用情况、用法用量、可能的不良反应以及使用时的注意事项，以帮助患者更好地了解和使用这种药物。

恩曲替尼的适用情况和用法用量

适用情况

恩曲替尼主要适用于以下两种特定情况的患者：

• ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）： 经过充分验证的检测方法诊断为ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
• NTRK基因融合阳性实体瘤： 经充分验证的检测方法诊断为携带NTRK融合基因且不包括已知获得性耐药突变的患者。这些患者患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症，且无满意替代治疗或既往治疗失败。

在开始恩曲替尼治疗之前，医生通常会进行以下评估和测试：

• 左心室射血分数： 评估心脏功能。
• 血清尿酸水平： 监测尿酸代谢情况。
• QT间期和电解质： 评估心脏电生理状态。

用法用量

恩曲替尼的用法用量如下：

• 成人患者： 推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物同服或不同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 儿童患者： 安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证。对于ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者，安全性和有效性尚未确定。

恩曲替尼有多种剂型，包括100mg和200mg的胶囊，以及每包50mg的口服微丸。医生会根据患者的具体情况选择最合适的剂型。

错过剂量和呕吐处理

如果错过了一剂恩曲替尼，请补足该剂量，除非距离下一剂不足12小时。如果服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，请重复该剂量。

用药注意事项和日常注意事项

药物相互作用

恩曲替尼与其他药物的相互作用需要特别注意：

• CYP3A抑制剂： 中度和强CYP3A抑制剂会增加恩曲替尼的血药浓度，可能增加不良反应的频率或严重程度。避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。
• CYP3A诱导剂： 强或中度CYP3A诱导剂会降低恩曲替尼的血药浓度，可能降低恩曲替尼的疗效。避免强或中度CYP3A诱导剂与恩曲替尼同时使用。
• 葡萄柚产品： 葡萄柚产品中含有CYP3A抑制剂，使用恩曲替尼治疗期间应避免使用葡萄柚产品。

特殊人群的使用

恩曲替尼在不同人群中的使用需特别关注：

• 老年人： 临床研究并未纳入足够数量的老年患者，因此无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。应密切监测老年患者的不良反应。
• 肾功能损伤患者： 轻度和中度肾功能损害的患者，无需调整恩曲替尼的剂量。严重肾功能损害患者的研究尚未进行。
• 肝功能损伤患者： 在推荐剂量下，中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确。应权衡其风险和效益，并更频繁地监测这些患者的不良反应。

日常生活注意事项

使用恩曲替尼期间，患者应注意以下事项：

• 避孕： 建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内采取有效的避孕措施。
• 药物储存： 恩曲替尼胶囊和口服微丸的适宜储存条件为室温20℃至25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。请将药品放置于儿童无法触及的安全位置。
• 定期检查： 患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

通过以上详细的用药指南和注意事项，希望患者能够更好地理解和使用恩曲替尼，从而获得更好的治疗效果。