恩曲替尼（Entrectinib）是一种新型的靶向抗癌药物，主要用于治疗携带特定基因突变的癌症患者。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项等内容，帮助患者更好地了解和使用这种药物。

恩曲替尼的基本信息

适应症

恩曲替尼主要用于治疗以下两种类型的癌症：

• 非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
• 实体瘤：适用于符合以下条件的成人和1月龄以上儿童实体瘤患者：
  • 经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变。
  • 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
  • 无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。

该适应症为基于替代终点获得附条件批准上市，暂未获得临床终点数据，有效性和安全性尚待上市后进一步确证。

用法用量

恩曲替尼的推荐用法如下：

• 成人患者：推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物同服或不同服。
• 儿童患者：对于1月龄以上儿童患者，具体剂量需咨询医学顾问。

如果错过了一剂恩曲替尼，请补足该剂量，除非距离下一剂不足12小时。如果服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，请重复该剂量。

剂型与规格

恩曲替尼有以下几种剂型和规格：

• 胶囊剂：
  • 100mg：2号黄色不透明瓶体和瓶盖，瓶体上用蓝色墨水印有“ENT100”字样。
  • 200mg：0号橙色不透明瓶体和瓶盖，瓶体上用蓝色墨水印有“ENT200”字样。
• 口服微丸：每包50mg，适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。

医生应根据所需剂量和患者需求开出最合适的恩曲替尼剂型。

用药注意事项

治疗前的推荐评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，建议进行以下评估和测试：

• 左心室射血分数
• 血清尿酸水平
• QT间期和电解质

这些评估有助于确保患者的安全性和治疗效果。

特殊人群用药

针对不同特殊人群的用药建议如下：

• 儿童患者：恩曲替尼的安全性和有效性已在1月龄以上的儿童患者中得到验证，但在ROS1阳性非小细胞肺癌的儿童患者中尚未确定。
• 老年患者：恩曲替尼的临床研究并未纳入足够数量的老年患者，因此无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。
• 肾功能损伤患者：轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量。严重肾功能损害患者的研究尚未进行。
• 肝功能损伤患者：中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确。在决定是否给中度至重度肝功能损害的患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益。

对于这些特殊人群，应更频繁地监测恩曲替尼相关不良反应。

药物相互作用

恩曲替尼与某些药物合用时可能会产生相互作用，应注意以下几点：

• CYP3A抑制剂：恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。应避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。
• 延长QTc间期的药物：恩曲替尼可导致QTc间期延长，应避免将其与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

患者在使用恩曲替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

不良反应

恩曲替尼常见的不良反应包括：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 水肿
• 体重增加
• 头晕
• 恶心
• 贫血

如果出现严重的不良反应，应及时就医。

日常注意事项

在使用恩曲替尼期间，患者需要注意以下事项：

• 定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。
• 保持良好的饮食习惯，避免食用刺激性食物。
• 避免剧烈运动和过度劳累，保持充足的休息。
• 避免接触感染源，保持个人卫生。
• 不要随意停药或更改剂量，如有疑问应及时咨询医生。

恩曲替尼的价格因地区和规格不同而有所差异，407美元/盒（100mg×30粒装），而更大规格的包装（如200mg×90粒）价格约为2072美元/盒。恩曲替尼港版价格：200mg*90粒的售价为9564美元。