恩曲替尼(Entrectinib)的副作用和注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-04-27

恩曲替尼(Entrectinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗具有NTRK融合的实体瘤。虽然恩曲替尼在治疗癌症方面显示出显著的效果,但它也可能引起一系列的副作用和需要注意的事项。本文将详细介绍恩曲替尼的副作用及其管理方法,以及在使用该药物时应注意的关键点。

恩曲替尼的副作用

常见副作用

恩曲替尼最常见的不良反应(≥20%)包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。这些副作用通常为轻度至中度,但在某些情况下可能需要医疗干预。

严重副作用

虽然罕见,但恩曲替尼也可能引起一些严重的副作用。例如,恩曲替尼可导致QTc间期延长,这可能引发心脏问题。因此,患者在开始治疗前应评估左心室射血分数、血清尿酸水平、QT间期和电解质。如果患者出现心悸、晕厥等症状,应立即就医。此外,恩曲替尼还可能引起肝功能异常,因此定期监测肝功能是非常重要的。

特殊人群的副作用

孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害,目前尚无孕妇使用该药物的可靠数据。孕妇应特别注意恩曲替尼可能对胎儿造成的潜在风险。对于哺乳期妇女,目前尚无数据表明恩曲替尼或其代谢物是否会进入母乳,或对母乳喂养的婴儿或乳汁分泌量产生影响。鉴于恩曲替尼可能对母乳喂养的婴儿造成严重的不良反应,建议哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内暂停母乳喂养。

恩曲替尼的用药注意事项

药物相互作用

恩曲替尼与中度和强CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度,可能会增加不良反应的频率或严重程度。因此,应避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药,应减少恩曲替尼的剂量。对于2岁以下的儿童患者,应避免恩曲替尼与中度或重度CYP3A抑制剂同时服用。此外,葡萄柚产品中含有CYP3A抑制剂,使用恩曲替尼治疗期间应避免使用葡萄柚产品。

特殊人群用药

恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到了验证。然而,在ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者中,恩曲替尼的安全性和有效性尚未确定。对于老年患者,恩曲替尼的临床研究并未纳入足够数量的老年患者,无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。轻度和中度肾功能损害的患者,无需调整恩曲替尼的剂量,但严重肾功能损害患者的研究尚未进行。中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确,因此在决定是否给这些患者使用恩曲替尼时,应权衡其风险和效益,并更频繁地监测恩曲替尼相关不良反应。

日常生活注意事项

患者在使用恩曲替尼时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。同时,建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。在使用恩曲替尼治疗期间,患者应保持良好的生活习惯,避免过度劳累,保持充足的休息,合理饮食,增强身体抵抗力。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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