他替瑞林（Taltirelin）是一种用于治疗脊髓小脑变性症（SCA）的药物。这种疾病会导致患者出现运动协调障碍，严重影响生活质量。他替瑞林通过模拟促甲状腺素释放激素（TRH）的作用，改善患者的运动功能。本文将详细介绍他替瑞林的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

他替瑞林的基本信息

药品名称和规格

他替瑞林的通用名为Taltirelin，商品名为Ceredist。该药物由日本田边三菱药厂研发，于2000年9月在日本上市。目前，他替瑞林尚未在中国上市，也没有进入中国医保，市面上已有仿制药。常见规格包括5mg/片，包装形式有28片/盒和140片/盒。价格方面，不同厂家的产品价格有所不同，例如日本田边三菱生产的他替瑞林（5mg×28片/盒）价格约为302至357美元，而5mg×140片/盒的价格则约为1302至1357美元。

适应症

他替瑞林主要用于改善脊髓小脑变性症（SCA）中的共济失调症状。脊髓小脑变性症是一种神经系统退行性疾病，患者常表现为步态不稳、手部动作笨拙、言语不清等症状。他替瑞林通过模拟TRH的作用，提高神经系统的兴奋性和运动功能，从而改善患者的症状。

除了改善运动功能，他替瑞林还具有一定的中枢神经系统作用，如提高运动性、拮抗利舍平诱导的体温降低以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。这些作用有助于全面改善患者的总体生活质量。

用法用量

通常成人每次5mg，每日2次（早晚），饭后口服。具体剂量可根据患者的年龄、症状适当调整。例如，对于肾功能障碍的患者，医生可能会减少剂量，以避免药物在体内积累导致的不良反应。

他替瑞林的药代动力学研究表明，健康成年男子单次口服0.5至40mg时，血浆中药物浓度约3小时后达到最高（0.15至10.81ng/mL），消失半衰期约为2小时。因此，患者应严格按照医嘱服用，不可随意增减剂量或停药。

用药注意事项

特殊人群用药

对于内分泌异常的患者，建议定期监测血中促甲状腺激素和催乳素的浓度。肾功能障碍患者在使用他替瑞林时需特别谨慎，因为这类患者的血浆浓度可能会升高约4.2倍，增加不良反应的风险。

孕妇或可能已经怀孕的女性，只有在治疗的益处明显大于风险时才可使用他替瑞林。哺乳期女性应避免哺乳，因为动物实验发现他替瑞林会转移到乳汁中。

对于儿童，由于缺乏针对儿童的临床试验数据，不推荐使用他替瑞林。老年人由于肾功能可能有所下降，也需注意剂量调整，避免血药浓度过高。

不良反应及处理

常见的不良反应包括痉挛（发生率低于1%）、恶性综合征（发生率低于1%）。恶性综合征的症状包括发热、缄默、肌张力高、无力、心动过速、血压波动等。一旦出现这些症状，应立即停药，并采取物理降温、补充水分等措施。此外，恶性综合征还可能伴有白细胞增加、血清肌酸激酶升高、肌红蛋白尿和肾功能下降。

其他少见但严重的不良反应包括肝功能损害和黄疸，表现为天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、血清碱性磷酸酶、血清乳酸脱氢酶和γ-谷氨酰转移酶的升高。患者应定期监测肝功能指标，及时发现并处理这些问题。

药物相互作用

目前，关于他替瑞林的药物相互作用研究较少，尚不明确是否存在明显的相互作用。然而，为了安全起见，患者在使用他替瑞林期间应告知医生所有正在使用的其他药物或补充剂，以便医生评估潜在的相互作用风险。

他替瑞林应存放在原装容器中，密封保存。避免将药物与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。药物应放在干燥、通风良好的地方，避免暴露在极端高温或低温环境中。同时，应将药物放在儿童无法触及的地方，防止误食导致的意外伤害。