




甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK),别称Belumosudil Mesylate Tablets、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克,是一种用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者的药物。该药物由Kadmon制药公司开发,并于2021年7月在美国首次获批上市。在中国,烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权,并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。目前,该药物尚未被纳入医保范畴。
甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服,每次0.2克(200毫克),每日1次。患者应持续服用直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展,需要新的系统性治疗为止。为了确保药物的有效吸收,建议患者在餐后30分钟内服用。
当与强效CYP3A诱导剂联合使用时,需将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克,每日2次。强效CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等。如果无法避免同时使用这些药物,医生可能会根据具体情况调整剂量。
甲磺酸贝舒地尔片与其他药物存在一定的相互作用。强效CYP3A诱导剂会显著降低本品的血药浓度,可能导致疗效下降,因此应避免合用。相反,强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等)会显著升高本品的血药浓度,增加不良反应的风险,也应尽量避免合用。
甲磺酸贝舒地尔片在12岁及以上的儿童患者中已经进行了充分的研究,证明了其安全性和有效性。然而,12岁以下儿童患者使用该药物的安全性和有效性尚未确定。因此,不建议12岁以下儿童使用本品。对于65岁及以上的老年患者,临床研究显示其安全性和有效性与年轻患者相当,无需特别调整剂量。
孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用该药物的人体数据,因此应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前,应核实其妊娠状态,并在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。
对于哺乳期女性,目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据,也没有关于其对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应,建议哺乳期女性在治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。
甲磺酸贝舒地尔片应密封保存,不超过25℃,并置于原包装中以防止受潮。每次打开瓶盖后应立即盖紧,并将药物放在儿童不能接触的地方。请勿丢弃干燥剂,以保持药物的最佳状态。
甲磺酸贝舒地尔片的价格为每盒4050美元,每盒包含30粒,每粒200毫克。虽然价格较高,但对于适合使用该药物的患者来说,它能够提供有效的治疗方案,改善生活质量。
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