甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的新型药物。它由Kadmon制药公司开发，后被赛诺菲收购。2021年7月，甲磺酸贝舒地尔片在美国首次获批上市，2023年8月1日在中国正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。该药物主要适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的基本信息、价格、适应症以及用药注意事项。

甲磺酸贝舒地尔片的基本信息

药物名称与别称

甲磺酸贝舒地尔片的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets。该药物还有多个别称，包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔和乐舒克。

生产厂家与规格

甲磺酸贝舒地尔片每盒包含30粒，每粒为200mg。该药物由Kadmon制药公司开发，后被赛诺菲收购。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权。

价格

甲磺酸贝舒地尔片的价格为每盒4050美元。虽然该药物已经在中国上市，但尚未被纳入国家医保报销范围，因此患者需要自费购买。

用药注意事项

适应症

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物通过抑制ROCK（Rho激酶）途径发挥其治疗效果。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，需将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用过程中应注意监测这些不良反应，并及时就医。

特殊人群用药

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害，因此孕妇和有生育能力的女性在使用本品前应核实其妊娠状态，并采取有效的避孕措施。哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳。12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐使用。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物存在相互作用。强效CYP3A诱导剂（如利福平等）会显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致疗效下降，因此应避免合用。若无法避免，可适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑等）则会显著升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能增加不良反应的风险，因此也应避免合用。若无法避免，可适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，温度不超过25℃。在原包装中保存以防受潮，每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂，并将药物放在儿童不能接触的地方。

有效期

甲磺酸贝舒地尔片的有效期为24个月。

药代动力学

健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%，几何平均分布容积为184L。这些数据有助于医生了解药物在体内的吸收、分布和代谢过程，从而更好地指导用药。