奎扎替尼（Quizartinib），又名Vanflyta，是一种用于治疗急性髓系白血病（AML）的抗癌药物。它是一种小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，主要针对FLT3（FMS样酪氨酸激酶3）的内部串联重复（ITD）突变。奎扎替尼通过抑制FLT3的活性，减少肿瘤细胞的增殖和生存，从而达到治疗效果。本文将详细介绍奎扎替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

一、药物基本信息

1. 药物名称

中文名称：奎扎替尼
英文名称：Quizartinib
别称：Vanflyta

2. 适应症

奎扎替尼适用于与标准阿糖胞苷和蒽环类诱导和阿糖胞苷巩固治疗联合使用，以及作为巩固化疗后的维持单药治疗，用于治疗经FDA批准的检测检测为FLT3内部串联重复（ITD）阳性的新诊断急性髓系白血病（AML）成人患者。

3. 用法用量

通常情况下，成人口服，每日1次，1次26.5mg，为期两周，之后每日1次，1次53mg。根据患者的状态，医生可能会适当减量。患者应严格按照医生的指示服用，不可自行调整剂量或停药。

4. 性状

奎扎替尼为白色薄膜衣片，规格为17.7mg。印度版的奎扎替尼17.7mg规格的价格约为960美元/盒。

5. 不良反应

常见的不良反应（发生率≥10%）包括：
- QT间期延长
- 血小板减少症
- 中性粒细胞减少症
- 贫血
- 白细胞减少症
- 发热性中性粒细胞减少症
- 恶心
- 呕吐
- 腹泻
- 无力症

二、用药注意事项

1. QT间期延长

QT间隔可出现延长，开始给药前及增量前应行心电图检查。开始给药后、增量后及停药后恢复给药后，应定期（前2周每周一次，以后每月一次）及必要时进行心电图检查。此外，给药开始前及给药过程中应定期进行电解质检查（钾、镁等），必要时进行电解质校正（钾、镁等）。

2. 骨髓抑制和出血

可能出现骨髓抑制和出血，开始给药前及给药过程中应定期血常规，充分观察患者情况。

3. 肝功能损害患者

严重肝功能损害的患者建议慎用本品。

4. 有生育能力者

指导患者在给药过程中和给药后一定时间内进行合理避孕。

5. 孕妇

应仅在认为治疗受益超过危险的情况下，对孕妇或可能怀孕的妇女给药。目前尚无有关孕妇使用奎扎替尼的人体数据进行药物相关风险的评价，应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。

6. 哺乳期女性

目前尚无关于人乳汁中是否存在奎扎替尼或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因奎扎替尼而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在奎扎替尼治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

7. 特殊人群用药

12岁及以上儿童：12岁及以上儿童患者使用奎扎替尼的安全性和有效性已确定。已在成人中进行充分且有良好对照的奎扎替尼临床研究并获得证据，额外的群体药代动力学数据表明年龄和体重不会对本品的药代动力学造成有临床意义的影响。
12岁以下儿童：尚未确定12岁以下儿童患者使用奎扎替尼的安全性和有效性。
老年人：65岁及以上患者与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的奎扎替尼安全性或有效性差异。

8. 药物相互作用

强CYP3A抑制剂：强CYP3A抑制剂可明显升高奎扎替尼的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用。如果不能避免同时使用，可适当减少奎扎替尼剂量。
强CYP3A诱导剂：强CYP3A诱导剂可明显降低奎扎替尼的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加奎扎替尼剂量。

9. 贮存方法

常温密封保存。

10. 有效期

36个月。

11. 药代动力学

奎扎替尼在体内抑制FLT3活性，在每天口服一次剂量低至1mg/kg的FLT3-ITD AML小鼠模型中显著延长存活率，在FLT3依赖性小鼠异种移植模型中消除肿瘤10mg/kg，并有效抑制原代患者细胞中的FLT3活性。通过比较3mg/kg的口服和静脉内药代动力学在大鼠中测定的奎扎替尼的口服生物利用度为约40%。