甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种新型的治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的药物。该药物由Kadmon制药公司开发，并于2021年7月在美国首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准上市。目前，该药物尚未被纳入国家医保报销范围。

甲磺酸贝舒地尔片的基本信息

药物名称和别称

甲磺酸贝舒地尔片的通用名为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets。其他常见的别称包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。

药物规格和价格

甲磺酸贝舒地尔片每盒包含30粒，每粒含200毫克甲磺酸贝舒地尔。每盒的价格为4050美元。

药物成分和剂型

主要成分是甲磺酸贝舒地尔，剂型为片剂。每片为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色；一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。

适应症和靶点

甲磺酸贝舒地尔片适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物通过抑制ROCK（Rho激酶）发挥作用，ROCK是一种参与多种信号传导通路的关键酶，能够调节炎症反应和免疫细胞功能。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2克，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克，每日2次。

用药注意事项

特殊人群用药

12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。65岁及以上的老年人群与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。孕妇和哺乳期女性应特别注意，孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。有生育能力的女性和男性在治疗期间和末次给药后至少1周内应采取有效的避孕措施。

药物相互作用

强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可明显升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长。因此，应尽量避免合用。如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量。

强效CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致降低疗效。因此，应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

不良反应和注意事项

最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。基于甲磺酸贝舒地尔的动物研究结果及其作用机制，孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，不超过25℃。在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。