甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)的说明书

甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），又名Belumosudil Mesylate Tablets、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克，是由Kadmon制药公司开发的药物。2021年9月，赛诺菲收购Kadmon公司后，获得了该药品权益。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，目前尚未被纳入医保范畴。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。慢性移植物抗宿主病是一种免疫介导性疾病，通常发生在异基因造血干细胞移植后，表现为皮肤、肝脏、胃肠道等多个器官的炎症反应。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK（Rho激酶）信号通路，减轻炎症反应，改善患者的症状和生活质量。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法用量为口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。在用药过程中，应密切监测患者的病情变化和药物副作用，必要时调整剂量或停药。

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。这些不良反应多数为轻至中度，但如果出现严重不良反应，应立即停药并就医。

用药注意事项或日常注意事项

特殊人群用药

【孕妇】孕妇使用本品时可对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用甲磺酸贝舒地尔的人体数据进行药物相关风险的评价，应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

【有生育能力的女性和男性】有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前，应核实其妊娠状态。建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。如果患者在妊娠期间使用本品，或患者在使用本品期间妊娠，应告知患者本品对胎儿的潜在危害。建议女性伴侣具有生育能力的男性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

药物相互作用

【强CYP3A抑制剂】强CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用。强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑（广谱抗真菌药）、酮康唑（广谱抗真菌药）、伏立康唑（广谱抗真菌药）、阿扎那韦（艾滋）、利托那韦（抗病毒）、克拉霉素（抗生素）等。如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量。

【强CYP3A诱导剂】强CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用。强CYP3A诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）等。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

日常注意事项

【贮存方法】甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，温度不超过25℃。在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。

【有效期】甲磺酸贝舒地尔片的有效期为24个月。

【价格】甲磺酸贝舒地尔片每盒30粒，每粒为200mg，每盒价格为4050美元。