甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），是一种具有创新性的治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的药物，通过下调STAT3减少Th17细胞的过度活化，上调STAT5增强免疫调节作用。该药物由Kadmon制药公司开发，2021年9月被赛诺菲收购后，获得了该药品的权益。2021年7月，甲磺酸贝舒地尔片在美国首次获批上市，2023年8月1日在中国正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，目前尚未被纳入医保范畴。

药物基本信息

甲磺酸贝舒地尔片的商品名为易来克/REZUROCK，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets，化学名称为2-[3-[4-（1H-吲哚-3-基羰基）哌啶-1-基]丙基]-1H-吲哚-3-羧酸乙酯甲磺酸盐。该药物为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色，一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。

生产厂家与规格

甲磺酸贝舒地尔片每盒包含30粒，每粒为200mg。每盒售价为4050美元。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片适用于12岁及以上对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。该药物主要通过抑制ROCK（Rho激酶）来发挥其治疗作用。

主要成分

甲磺酸贝舒地尔片的活性成分是甲磺酸贝舒地尔，化学名称为2-[3-[4-（1H-吲哚-3-基羰基）哌啶-1-基]丙基]-1H-吲哚-3-羧酸乙酯甲磺酸盐。

用药注意事项

在使用甲磺酸贝舒地尔片时，患者需严格遵循医生的指导，了解药物的正确用法和潜在风险，以确保治疗效果和安全。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为200mg，口服给药，每日一次，直至需要新的全身治疗的慢性GVHD进展。患者应整片吞服，切勿切割、压碎或咀嚼片剂。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，剂量应增加至0.2g，每日两次。

不良反应

甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（发生率≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在用药过程中如出现上述症状，应及时联系医生。

特殊人群用药

12岁及以上的儿童患者可以使用甲磺酸贝舒地尔片，但12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。65岁及以上的老年患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

基于动物研究结果及其作用机制，孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害。因此，建议有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

药物相互作用

强效CYP3A诱导剂可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。质子泵抑制剂同样可能降低REZUROCK的血药浓度，需要注意监测。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，不超过25℃，并在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。请将药物放在儿童不能接触的地方。