瑞司美替罗(瑞色替罗)作用与功效用法用量和副作用
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发布日期:2024-12-29

瑞司美替罗(瑞色替罗)是一种针对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的药物,其主要成分是Resmetirom。该药物通过激活肝细胞中的甲状腺激素受体(THR)-β,发挥治疗作用。本文将详细介绍瑞司美替罗的作用与功效、用法用量以及可能的副作用。

瑞司美替罗的作用与功效

治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)

瑞司美替罗是一种靶向肝脏的甲状腺激素受体(THR)-β的小分子口服选择性激动剂。它通过激活肝细胞中的β受体,改善肝脏功能,减少脂肪堆积,从而治疗中度至晚期肝纤维化(F2至F3期纤维化)的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。该药物能够有效减轻肝脏炎症,减少肝细胞损伤,改善肝纤维化程度。

减少肝脏脂肪积累

瑞司美替罗通过调节肝脏脂质代谢,减少脂肪在肝细胞中的积累,从而改善肝脏健康。这一机制有助于降低肝脏炎症和纤维化的风险,防止疾病进展为更严重的肝病,如肝硬化和肝癌。

用法用量

推荐剂量

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者,推荐剂量为80毫克,每日口服一次。体重大于或等于100公斤的患者,推荐剂量为100毫克,每日口服一次。患者可以在餐前或餐后服用,不受食物影响。

特殊人群用药

轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而,对于失代偿性肝硬化(符合中度至重度肝功能损害)患者,应避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B级或C级)会增加药物的最大血药浓度和药物浓度,从而增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量(Child-Pugh Class A)。

用药注意事项

药物相互作用

瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)同时使用时,不推荐。如果与中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)同时使用,需减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者,将瑞司美替罗的剂量减少至60毫克,每日一次;体重大于或等于100公斤的患者,应减少剂量至80毫克,每日一次。

常见不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。患者在使用过程中应注意观察这些症状,如有不适应及时就医。老年人在使用瑞司美替罗时,不良反应的发生率较高,需要特别关注。

特殊人群用药

目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。因此,孕妇应谨慎使用瑞司美替罗。母乳喂养的妇女应权衡母乳喂养的发育和健康益处与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及药物对母乳喂养婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实,应避免使用。老年人在使用瑞司美替罗时,虽然有效性没有显著差异,但不良反应的发生率较高,需要密切监测。

总结

药物的疗效与安全性

瑞司美替罗作为一种新型的靶向肝脏的甲状腺激素受体(THR)-β的小分子口服选择性激动剂,已被证明对中度至晚期肝纤维化(F2至F3期纤维化)的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)具有显著疗效。该药物通过减少肝脏脂肪积累和改善肝脏功能,有效减轻肝脏炎症和纤维化。

合理用药与监测

患者在使用瑞司美替罗时,应严格按照推荐剂量服用,并注意药物相互作用。对于特殊人群,如老年人、孕妇和儿童,应在医生指导下谨慎使用。同时,患者应定期监测肝功能和不良反应,确保药物的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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