Sotorasib (AMG510) 是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物由美国安进公司（Amgen）研发，于2021年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。Sotorasib 的主要作用机制是通过结合到 KRAS 蛋白的活化态，将其锁定在非活性状态，从而阻止其发送促进细胞不受控制生长的信号。

Sotorasib (AMG510) 详细介绍

药物基本信息

Sotorasib (AMG510) 的中文名称为索托拉西布，英文名称为 Sotorasib，其他别称包括 LUMAKRAS 和 AMG510。该药物目前尚未在中国上市，也没有进入中国医保，市面上有多款仿制药可供选择。

适应症

Sotorasib 主要用于治疗由 FDA 批准的试验确定的 KRAS G12C 突变的且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。临床试验显示，Sotorasib 在治疗非小细胞肺癌患者中表现出了一定的疗效，可以减小肿瘤的体积，延长患者的生存期，并改善生活质量。

药代动力学

达到 Sotorasib 血药浓度峰值的中位时间为 1 小时。该药物的半衰期较长，有助于维持稳定的血药浓度，从而提高治疗效果。Sotorasib 的代谢主要通过肝脏进行，因此患者在使用过程中需要定期监测肝功能。

治疗效果

在 FDA 的研究中，124 名局部晚期或转移性 KRAS G12C 突变非小细胞肺癌患者使用 Sotorasib 治疗，结果显示客观缓解率为 36%，其中 58% 的患者缓解持续时间为 6 个月或更长。在欧盟的研究中，124 例接受过化疗和/或免疫疗法、出现疾病进展的 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌患者使用 Sotorasib 治疗，试验结果显示：客观缓解率为 37.1%，疾病控制率为 80.6%，中位持续缓解时间为 11.1 个月，中位总生存期为 12.5 个月。

用药注意事项

剂量和用法

Sotorasib 的推荐剂量为每天一次，每次 960 mg（8 片），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者漏服超过当日服药时间 6 小时以上，应跳过该剂量，第二天继续按照原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。药片应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

药物相互作用

患者在使用 Sotorasib 时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。特别是与乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）底物共同使用时，应监测 BCRP 底物的不良反应，并根据处方信息减少 BCRP 底物的剂量。

贮存方法

Sotorasib 应储存在 15°C 至 30°C 的温度下，最佳储存温度为 20°C 至 25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放 Sotorasib，防止药物受潮，湿度的变化也可能对 Sotorasib 的稳定性产生负面影响。远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。将药物放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

不良反应

Sotorasib 最常见的副作用（≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在实验室检查方面，最常见的异常结果（≥25%）为淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。患者在使用过程中应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

有效期

Sotorasib 的有效期为 24 个月。患者在使用前应检查药物的有效期，确保药物在有效期内使用，以保证药效。

Sotorasib (AMG510) 作为一种针对 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌的靶向治疗药物，已经显示出显著的治疗效果。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意药物的贮存和使用方法，定期监测相关指标，以确保治疗的安全性和有效性。