洛拉替尼（Lorlatinib），商品名为博瑞纳，是由美国辉瑞公司研发的全球首个第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂。2022年4月，该药物获得中国国家药品监督管理局的批准，用于治疗ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。洛拉替尼以其卓越的疗效和对脑转移癌的有效控制，成为许多患者的新希望。

洛拉替尼的治疗效果

治疗非小细胞肺癌

洛拉替尼主要针对ALK基因突变的非小细胞肺癌患者，尤其是那些ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物通过阻断ALK激酶的活性，有效抑制肿瘤的生长和扩散。洛拉替尼不仅适用于ALK融合基因阳性的晚期非小细胞肺癌患者，还可用于ROS1重排阳性的非小细胞肺癌患者，以及EGFR-TKI耐药后的晚期非小细胞肺癌治疗。

改善临床症状

使用洛拉替尼后，患者可能会观察到明显的临床症状改善。例如，咳嗽、咳血、胸痛等呼吸系统症状会得到缓解，体重下降等症状也会有所改善。这些症状的改善有助于提高患者的生活质量，减轻病痛带来的不适。

特殊疗效

洛拉替尼具有良好的血脑屏障穿透能力，能够在脑部达到较高浓度，从而有效控制脑转移癌的发展。这对于那些已有脑转移的患者尤为重要。此外，洛拉替尼还能通过对c-Kit和PDGFRα激酶的双重抑制作用，阻断肿瘤细胞的信号通路，抑制肿瘤的生长和迁移，缩小肿瘤体积。

用药注意事项

患者选择

根据肿瘤标本中ALK阳性的存在，选择洛拉替尼治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。患者在开始治疗前应进行详细的基因检测，以确认ALK阳性的状态。

推荐剂量

洛拉替尼的推荐剂量为100毫克，每日一次口服，无论是否伴有食物。患者应整片吞下药片，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果药片破损、破裂或其他不完整的情况，不要服用。每天应在同一时间服用洛拉替尼，如果错过了一次剂量，应在4小时内继续服用错过的剂量，否则等待下一次剂量。如果服用后出现呕吐，不要服用额外剂量，继续服用下一剂量。

药物相互作用

洛拉替尼是一种中度CYP3A诱导剂和P-gp诱导剂。同时使用洛拉替尼会降低CYP3A底物和P-gp底物的浓度，可能降低这些底物的疗效。因此，应避免洛拉替尼与某些CYP3A底物和P-gp底物同时使用。如果不可避免，应根据批准的产品标签增加这些底物的剂量。

贮存方法

洛拉替尼应储存在20°C至25°C的环境下，允许在15°C至30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。此外，应选择干燥、通风良好的地方存放洛拉替尼，防止药物受潮。避免将药物暴露在阳光直射下，选择避光的地方存放药物。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

有效期

洛拉替尼的有效期为36个月。患者在购买和使用时应注意检查药品的有效期，避免使用过期药物。

不良反应

洛拉替尼的常见不良反应包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生。

注意事项

洛拉替尼可能引起中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险，如果出现神经系统不良反应，应避免驾驶或操作危险机械。根据严重程度，医生可能会建议暂停或永久停用洛拉替尼。此外，使用洛拉替尼可能会增加骨折的风险，患者应定期进行骨密度检查，及时评估潜在的骨折迹象或症状。

洛拉替尼作为一种高效的ALK抑制剂，为ALK阳性的非小细胞肺癌患者带来了新的希望。然而，患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意药物的正确使用和存储，以充分发挥其治疗效果，减少不良反应的发生。