阿帕鲁胺(Apalutamide)是一种第二代非甾体雄激素受体抑制剂，主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）以及其他类型的前列腺癌。该药物由美国加利福尼亚大学研制，2018年获美国FDA批准上市，2020年在中国获批。其商品名为安森珂（Erleada），属于医保乙类药品，可用于特定适应症的报销。

阿帕鲁胺的功效和作用

药物背景

阿帕鲁胺是由美国加利福尼亚大学首先研制，2009年授权美国Aragon公司独家开发。2017年12月23日，杨森药业公司向美国食品药品管理局（FDA）提交新药上市申请，获得FDA优先审评资格。2018年2月14日，阿帕鲁胺获FDA批准上市，是FDA首个依据无转移生存期（MFS）的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。2020年8月14日，阿帕鲁胺在中国获得批准用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者。

作用机制

阿帕鲁胺是一种非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，能够有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，从而抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。阿帕鲁胺对受体的亲和力比第一代雄激素受体拮抗剂高5-10倍，显著提高了治疗效果。此外，阿帕鲁胺还具有较低的血脑屏障穿透率，降低了癫痫等神经系统副作用的发生率。

适应症

阿帕鲁胺主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC），尤其适用于有高危转移风险的患者。此外，它还可用于转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）、转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）和去势敏感性前列腺癌（CSPC）的成年患者。这些适应症涵盖了不同阶段的前列腺癌，为患者提供了更多的治疗选择。

阿帕鲁胺的推荐剂量为240毫克（四片60毫克片剂），每日口服一次。患者可以在饭前或饭后服用，同时应接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

用药注意事项

剂量调整

如果患者出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应暂停使用阿帕鲁胺。考虑对3级或4级脑血管和缺血性心血管事件永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于1级或原始级别时，如有必要，以相同剂量或减少剂量（180毫克或120毫克）恢复阿帕鲁胺。

常见不良反应

阿帕鲁胺的常见不良反应（≥10%）包括疲乏、高血压、皮疹、腹泻、恶心、体重减轻、关节痛、跌倒、热潮红、食欲减低、骨折和周围水肿。与同类药物恩杂鲁胺相比，阿帕鲁胺进入血脑屏障的浓度较低，因此癫痫发生率较低，安全性相对较高。

特殊人群用药

儿童：尚未确定阿帕鲁胺在儿童患者中的安全性和有效性。
老年人：老年患者无需调整剂量。
肾功能损害：轻度至中度肾损害患者无需调整剂量。
肝功能损害：不建议重度肝损害患者使用阿帕鲁胺，因为尚无此患者人群的相关数据，且阿帕鲁胺主要经肝脏代谢。

阿帕鲁胺是一种有效的前列腺癌治疗药物，通过抑制雄激素受体的活性，延缓疾病进展。在使用过程中，患者应密切关注不良反应，及时调整剂量或停药，以确保治疗的安全性和有效性。阿帕鲁胺的市场价约为5900美元/瓶（60mg * 120片），为患者提供了高质量的治疗选择。